Izvēlne
Prasugrel ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Efient). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs, ES un ASV 2009. gadā. Vispārējs versijas tika reģistrētas 2019. gadā.
Struktūra un īpašības
Prasugrels (C.20H20FNO3S, Mr = 373.4 g / mol) pieder tienopiridīnu grupai un pastāv kā hidrohlorīds kā balts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens pie neitrāla pH. In vispārējs narkotikas, tas ir klāt arī kā hidrobromīds. Prasugrels ir priekšzāles, ko vispirms metabolizē esterāzes un pēc tam CYP450 izozīmi. CYP3A un CYP2B6 galvenokārt ir iesaistīti aktīvā metabolīta veidošanā.
ietekme
Prasugrel (ATC B01AC22) piemīt antitrombocītu un antitrombotiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar neatgriezenisku aktīvā metabolīta antagonismu pie P2Y12 ADP receptora.
Indikācijas
Kombinācijā ar acetilsalicilskābe aterotrombotisku notikumu profilaksei pacientiem, kuriem tiek veikta primāra vai aizkavēta perkutāna koronārā iejaukšanās, akūts koronārais sindroms vai miokarda infarkts ar ST segmenta pacēlumu.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Prasugrel parasti lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Ārstēšanu sāk ar lielāku sākotnējo deva.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Akūta, patoloģiska asiņošana
- Vēsture trieka or pārejošs išēmisks uzbrukums (TIA).
- Smaga aknu disfunkcija
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Prasugrelu metabolizē vairāki CYP450 izoenzīmi (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Tomēr mijiedarbība inhibitori vai induktori nav novēroti. Mijiedarbība ir iespējams ar narkotikas kas palielina asiņošanas risku, piemēram, K vitamīna antagonistiem un NPL. Opioīdi var ietekmēt absorbcija no prasugrela.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver asiņošanu.