Posakonazols: ietekme, lietošana un riski

Posakonazols ir nosaukums pretsēnīšu zālēm. Tas pieder triazolu grupai.

Kas ir posakonazols?

Posakonazola pretsēnīšu zāles lieto specifisku sēnīšu infekciju ārstēšanai, kas izrādās izturīgi pret citām narkotikas. Pretsēnīšu zāles posakonazols tiek izmantots specifisku sēnīšu infekciju ārstēšanai, kas izrādās izturīgi pret citiem narkotikas. Medicīnā aktīvo vielu sauc arī par posakonazolu. Posakonazols ir apstiprināts Vācijā kopš 2005. gada beigām ar tirdzniecības nosaukumu Noxafil, un to uzsāka uzņēmums Essex Pharma. Zāles galvenokārt lieto pret sēnītēm, kas ir izturīgas pret parastajiem pretsēnīšu līdzekļiem, piemēram itrakonazols or amfotericīns B. Zāles tiek parakstītas pēc receptes. Zāles tiek parakstītas pēc receptes.

Farmakoloģiskā darbība

Posakonazols pieder triazola un imidazola grupai narkotikas. Tādējādi, tāpat kā itrakonazols un vorikonazols, zāles ir sintētisks triazola pretsēnīšu līdzeklis. Tās pozitīvās īpašības ietver plašo darbības spektru, ko var izmantot arī profilaksei, un labu panesamību. Sēnes ir aprīkotas ar šūnu sienu, kas sastāv no polisaharīdi un kukaiņu apvalka materiāla hitīns. The šūnu membrānu sēnīšu izplešas šūnas iekšpusē un veido daļu no šūnas sienas. Tas satur svarīgo vielu ergosterīnu. Šī struktūra ir nopietna atšķirība starp sēnīti šūnu membrānu un cilvēka šūnu membrāna. Pēdējā satur holesterīns. Ergosterols, kas ir ārkārtīgi svarīgs šūnu membrānu sēnīšu, veidojas soli pa solim no vielas skvalēna. Tieši šajā brīdī posakonazols iedarbojas. Pretsēnīšu vielai piemīt spēja inhibēt skvalēna trešo konversijas pakāpi, bloķējot tam nepieciešamo fermentu. Šajā procesā nepieciešamā ergosterola vietā tiek veidoti nepatiesi celtniecības materiāli. Turpmāk nepareizie celtniecības materiāli izraisa vielmaiņas procesu traucējumus šūnu membrānā, kas ir svarīgi sēnīšu reprodukcijai. Tādējādi, kaut arī posakonazols sēnītes nenogalina, tās vairs nevar netraucēti vairoties.

Medicīniska lietošana un lietošana

Posakonazolu lieto dažādu sēnīšu infekciju ārstēšanai. Tomēr pretsēnīšu zāles parasti nav viens no pirmās izvēles līdzekļiem. Tikai tad, kad cita ārstēšana pasākumus neuzrāda panākumus, vai posakonazols tiek lietots. Indikācijas posakonazolam ietver Aspergillus sēnītes, kas iebruka pacienta organismā un kuras nevar efektīvi ārstēt ar pārvalde of itrakonazols or amfotericīns B. Tāpat pastāv iespēja, ka pacients nevar panest šos līdzekļus. Citas indikācijas ir miketomas (mīksto audu audzēji), kas sastāv no sēnīšu audiem, un pelējuma infekcijas, kuras nevar veiksmīgi ārstēt ar itrakonazolu. Tas pats attiecas uz fuzariozēm (cauruļveida sēnīšu infekcijām), kuru ārstēšana ar amfotericīns B nav iespējams. Pozakonazols ir piemērots arī parazītu, piemēram, kokcidiju, ārstēšanai. Tie ir vienšūņi ķermeņa šūnās, kas ir nejutīgi pret pretsēnīšu līdzekļiem, piemēram flukonazolu, itrakonazols vai amfotericīns B. Posakonazols ir pirmā izvēle sēnīšu infekciju ārstēšanai mute un kakls. Tas jo īpaši attiecas uz personām, kuru imūnā sistēma ir apdraudēta vai kuriem ir smags medicīniskais stāvoklis stāvoklis. Pozakonazolu var lietot arī profilaktiski, lai aizsargātu noteiktas cilvēku grupas no sēnīšu infekcijām. Tie ir pacienti, kas cieš no asinis vēzis vai akūts mieloīds leikēmija kuri tiek pakļauti ķīmijterapija. Tā kā asinīs pastāvīgi trūkst neitrofilo leikocītu asinis, pastāv agresīvu sēnīšu infekciju risks. Tas pats attiecas uz kaulu smadzenes ziedojumi. Tādējādi viņu imūnā sistēma jānovērš, lai neitralizētu donora noraidīšanu kaulu smadzenes. Pozakonazolu parasti lieto iekšķīgi tabletes. Kopā ar pārtiku pacients divas reizes dienā lieto 400 miligramus aktīvās sastāvdaļas.

Riski un blakusparādības

Pozakonazola lietošana dažos gadījumos var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Pacienti bieži cieš no nelabums, vemšana, apetītes zudums, kas dažkārt noved pie pārtikas atteikuma, reibonis, garša traucējumi, galvassāpes, sāpes vēderāmiegainība, aizcietējums, meteorisms, anālais diskomforts, sauss mute, vājuma sajūta, nieze, ādas izsitumi un drudzis. Minerālu nelīdzsvarotība, neitrofilu deficīts, magnijs un kālijs trūkums, un hipertonija arī nav nekas neparasts. Reizēm trīce, anēmija, sirds aritmijas, krampji, žagas, klepus, aknas iekaisums, dzelte, mute čūlas, matu izkrišana un var rasties arī neskaidrības. Posakonazolu nedrīkst lietot, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret šo zāļu lietošanu. Ārsts konsekventi novērtē risku un ieguvumu arī tad, ja pacients cieš no paaugstinātas jutības pret citiem triazoliem un imidazoliem vai ja aknas disfunkcija, sirds aritmijas un smags caureja pastāvēt. Pētījumi ar dzīvniekiem laikā grūtniecība atklāja posakonazola bīstamu ietekmi uz nedzimušo bērnu. Riska pakāpi cilvēkiem nevarēja noteikt. Šī iemesla dēļ ieteicams lietot sievietes reproduktīvā vecumā kontracepcija posakonazola terapijas laikā. Laikā grūtniecība, pretsēnīšu zāles tiek lietotas tikai tad, ja ārsts uzskata, ka ieguvums pacientam ir lielāks nekā risks zīdainim. Zīdīšanas laikā mātei pirms posakonazola jāatsakās terapija. Ir intensīvi mijiedarbība starp posakonazolu un daudzām citām zālēm. Tādēļ pretsēnīšu zāles nedrīkst lietot kopā ar benzodiazepīnu piemēram, alprazolāms, midazolāms, un triazolāms; pretepilepsijas zāles piemēram, karbamazepīns, primidons, fenitoīns, un fenobarbitāls; tuberkuloze tādas zāles kā rifabutīns un rifampecīns; vai H1 anitistamīni, piemēram, astemizols or terfenadīns. Tas pats attiecas uz vilka zobi alkaloīdi piemēram, dihidroergotamīns un ergotamīns, citostatiskās zāles piemēram, vinblastīns un vinkristīns, un kuņģa izraisītājs cisaprīds.