Pioglitazons

Izvēlne

Pioglitazons ir nopērkams tablešu formā (Actos, generics). Tas ir pieejams arī kā fiksētsdeva kombinācija ar metformīns (Competact). Pioglitazons ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2000. gada.

Struktūra un īpašības

Pioglitazons (C.19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) pieder tiazolidīndioniem. Tas ir klāt narkotikas kā racemāts un kā pioglitazona hidrohlorīds, balts, kristālisks bez smaržas pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Pioglitazonam (ATC A10BG03) piemīt antidiabētiskas un antihiperglikēmiskas īpašības, tas normalizējas asinis glikozeun pazemina HbA1c. Tas ir kodola receptora PPAR-γ augstas afinitātes agonists, kas kontrolē gēnu regulāciju, kas iesaistīti glikoze un lipīdu metabolismu. Tās ietekme galvenokārt ir saistīta ar paaugstinātu taukaudu, muskuļu un aknas uz insulīna, tādējādi samazinoties insulīna rezistence un palielinot asinis glikoze audos. Atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumi, pioglitazons neveicina insulīna sekrēcija.

Indikācijas

Kā 2. līnijas līdzeklis 2. tipa ārstēšanai diabēts. Ārstēšanas ilgums parasti nedrīkst pārsniegt 2 gadus.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā kopā ar ēdienu vai bez tā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • 1. tipa cukura diabēts
  • Sirds mazspēja NYHA III un IV
  • Vidēji smaga vai smaga aknu mazspēja
  • diabētiskā ketoacidoze
  • Grūtniecība un zīdīšana
  • Urīnpūšļa vēzis vai urīnpūšļa vēzis pacienta vēsturē.
  • Neizskaidrojama hematūrija

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Pioglitazonu metabolizē CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 un CYP2C9. Mijiedarbība ir iespējamas ar NPL, gemfibrozils (CYP2C8 inhibitors), un rifampicīns (CYP induktors).

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver muskuļus, locītavu un muguru sāpes; grūtības elpošana; gremošanas problēmas; zobu problēmas; svara pieaugums; augšējā elpošanas trakts infekcijas; galvassāpes; maņu traucējumi; redzes traucējumi; nogurums; Un bezmiegs. Hipoglikēmija bieži novēro kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumi un insulīni. Reizēm attīstās urīnpūšļa vēzi ir sagaidāms. Tādēļ ārstēšanas ilgums ir ierobežots līdz maksimāli diviem gadiem.