Pimavanserīns

Izvēlne

Pimavanserīns tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2016. gadā tablešu formā (Nuplazid). Tas vēl nav reģistrēts daudzās valstīs.

Struktūra un īpašības

Pimavanserīns (C.25H34FN3O2Mr = 427.6 g / mol) zāļu sastāvā ir pimavanserīna tartrāts, kas labi šķīst ūdens. Tas ir urīnviela, fluorbenzilgrupas un piperidīna atvasinājums.

ietekme

Pimavanserīnam (ATC N05AX17) piemīt antipsihotiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar apgriezto agonismu / antagonismu serotonīna 5-HT2A receptoru. Atšķirībā no citiem neiroleptiķi, tas ir selektīvs šim receptoram un tāpēc potenciāli labāk panesams. Tas nesadarbojas ar dopamīna receptori, muskarīna receptori, histamīna receptori, adrenerģiskie receptori vai kalcijs kanālus. Pimavanserīnam ir aktīvs metabolīts (AC-279), un tā pussabrukšanas periods ir 57 stundas (metabolīts: 200 stundas).

Indikācijas

Ārstēšanai halucinācijas un maldiem, kas saistīti ar psihoze Parkinsona slimības gadījumā.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

Pimavanserīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Pimavanserīnu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un CYP3A5, kā arī atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Pimavanserīnu nedrīkst kombinēt ar citiem līdzekļiem, kas pagarina QT intervālu.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver perifēro tūsku un apjukumu. Pimavanserīns pagarina QT intervālu.