Pasireotīds

Izvēlne

Pasireotīds ir komerciāli pieejams kā injicējams līdzeklis (Signifor, Signifor LAR). Tas tika apstiprināts ES un daudzās valstīs 2012. gadā.

Struktūra un īpašības

Pasireotīds (C.59H67N9O9Mr = 1046.2 g / mol) ir narkotikā kā pasireotīda diaspartāts vai kā pasireotīda pamoāts. Tas ir cikloheksapeptīds un hormona analogs somatostatīns. Somatostatīns analogi tika izstrādāti tāpēc, ka pašiem endogēniem somatostatīniem ir ļoti īss pusperiods, tikai dažas minūtes. Turpretī pasireotīda pusperiods ir aptuveni 12 stundas.

ietekme

Pasireotīds (ATC H01CB05) kavē ACTH (adrenokortikotropīns) no neiroendokrīna audzējiem. Ietekme ir saistīta ar zāļu saistīšanos ar vairākiem ZTG apakštipiem somatostatīns receptoru (hsst1,2,3,5) un it īpaši uz hsst5. Citi somatostatīna analogi, piemēram, oktreotīds (Sandostatin), ar vidēju afinitāti saistās ar hsst5, galveno audzēja somatostatīna receptoru.

Indikācijas

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Smagi aknu darbības traucējumi

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Pasireotīds ir P-glikoproteīns. Attiecīgi, narkotika mijiedarbība ar P-gp inhibitoriem. Pasireotide varētu samazināt relatīvo biopieejamība of ciklosporīns. Tas jāapvieno tikai piesardzīgi ar narkotikas kas pagarina QT intervālu. Klīniskā uzraudzība of sirds pacientiem, kuri lieto pasireotīdu kopā ar narkotikas kas var izraisīt bradikardija. Visbeidzot, deva var būt nepieciešama antidiabēta līdzekļu pielāgošana, jo pasireotīds var palielināties asinis glikoze. Pasireotīds izdalās galvenokārt nemainīts un reti tiek metabolizēts. Tas nesadarbojas ar CYP450.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabums, sāpes vēderā, žultsakmeņireakcijas injekcijas vietā, hiperglikēmija, diabēts mellitus, un nogurums. Pasireotīds var pagarināt QT intervālu un palielināties asinis glikoze līmeņi.