Paracetamols

Daudzi vecāki zina paracetamols: svecīšu vai sulas veidā tas palīdz ar drudzis un sāpes. Bet ne tikai bērni gūst labumu no šīs labi panesamās zāles. 19. gadsimta beigās it īpaši angļu un vācu ķīmiķi pētīja alternatīvas dabiskajam pretsāpju līdzekļi iepriekš lietoti, piemēram vītols miza. Vielas acetanilīds un fenacetīns, nesen izstrādāts ap 1886. gadu, izrādījās atvieglojošs sāpes un pat samazināt drudzis.

Paracetamola iedarbība

Kopā ar acetilsalicilskābe un ibuprofēns, acetaminofēns ir viens no visbiežāk izmantotajiem pretsāpju līdzekļiem visā pasaulē. Paracetamols lieto vieglas vai vidēji smagas slimības gadījumā sāpes un pieder tā saukto ciklooksigenāzes inhibitoru (neopioīdu pretsāpju līdzekļu) grupai. Kopš paracetamols arī samazina drudzis (pretdrudža) un ir īpaši labi panesams, to galvenokārt lieto bērniem. Tomēr atšķirībā no pārējām divām aktīvajām vielām paracetamols ir mazāk efektīvs, lai mazinātu sāpes, ko izraisa iekaisums, piemēram, reimatisko slimību gadījumā. Pretsāpju līdzekļi: kurš, kad un kāpēc?

Aktīvās vielas funkcija

Paracetamolu ķīmiski pazīst arī kā N-acetil-para-aminofenolu (saīsināti APAP), 4′-hidroksiacetanilīdu vai 4-acetamidofenolu. Lai gan paracetamolu lieto jau gadu desmitiem, tieši tā darbības mehānisms ilgu laiku nebija zināms - kā tas ir ar daudziem citiem narkotikas. Pat šodien ne katra detaļa ir atklāta. Pašlaik ir zināms, ka paracetamols inhibē ciklooksigenāzi Cox-2-endogēnu vielu, kas tiek aktivizēta šūnu bojājumu gadījumā un veicina šūnu veidošanos. prostaglandīni kas veicina iekaisums un palielināt sāpes. Tomēr, tā kā paracetamola inhibējošā iedarbība ir tikai salīdzinoši vāja, tā efektivitātē jāiesaista citi mehānismi. Tomēr tie vēl nav atšifrēti. Paracetamolu bieži piedāvā kombinētos preparātos kopā ar kofeīns. Tiek teikts, ka tas uzlabo paracetamola pretsāpju iedarbību.

Paracetamols: devas

Paracetamols ir komerciāli pieejams dažādās zāļu formās. Bērniem parasti tiek izmantotas svecītes vai sulas vai sīrups tabletes un kapsulas ir biežāk sastopami pieaugušajiem. Infūzijas ir arī pieejami. Paracetamolu var lietot vienu reizi vai trīs līdz četrās atsevišķās devās dienā. Starp atsevišķu devu lietošanu jābūt vismaz sešām līdz astoņām stundām. Lietojot acetaminofēnu, ir svarīgi nepārsniegt ieteicamo maksimumu deva, jo pārdozēšana var izraisīt dzīvībai bīstamu aknas bojājumi.

  • Pieaugušie nedrīkst lietot vairāk par astoņiem tabletes 500 miligramus vai kopā četrus gramus dienā.
  • Bērniem - paracetamols deva - atkarībā no vecuma - ir zemāks. Ieteicams vienam singlam deva 10 līdz 15 miligrami paracetamola uz ķermeņa svara kilogramu, dienas augšējā robeža ir 50 miligrami uz ķermeņa svara kilogramu.

Paracetamola blakusparādības

Ieteicamo devu diapazonā paracetamols ir vājš iespējamo blakusparādību dēļ un ir labi panesams. Reti vai ļoti reti rodas šādas blakusparādības:

  • Asins veidošanās traucējumi
  • alerģiskas reakcijas
  • Sāpes vēderā
  • Nelabums
  • Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās
  • Elpošanas ceļu krampji ar elpas trūkumu

Pārdozēšana: briesmas aknām

Tomēr paracetamola pārdozēšana var izraisīt nopietnas blakusparādības. Jo īpaši, aknas var tikt nopietni bojāts, ja pieaugušais lieto vairāk nekā desmit līdz divpadsmit gramus vienu reizi vai vairāk nekā 7.5 gramus dienā ilgākā laika periodā (attiecīgi mazāks daudzums bērniem). Šī iemesla dēļ paracetamols ir pieejams pēc receptes Vācijā kopš 2008. gada jūlija lielākos iepakojumos (no desmit gramiem aktīvās sastāvdaļas); mazākus daudzumus joprojām var iegādāties aptiekās. Arī kritiski aknas ir potenciāli aknu bojājošu vielu vienlaicīga lietošana (piemēram, narkotikas krampju traucējumiem) vai alkohola lietošana.

Acetaminofēna mijiedarbība

Paracetamols var traucēt citu zāļu izdalīšanos narkotikas metabolizējas aknās, piemēram ,. antibiotika hloramfenikols. Jāatzīmē arī, ka darbības sākums var paātrināt vai palēnināt zāles, kas ietekmē kuņģa iztukšošanos asinis testus, ārsts jāinformē par paracetamola uzņemšanu, jo tas var ietekmēt noteiktus laboratorijas vērtības (piemēram, cukurs asinīs, urīnskābe). Laikā grūtniecība un zīdīšanas laikā paracetamolu var lietot īsu laiku un tikai pēc konsultēšanās ar ārstu.

Pētījumi par paracetamolu

Lai gan paracetamols pirmo reizi tika sintezēts 1893. gadā, tikai 1948. gadā Brodijs un Akselrods atklāja, ka šis baltais, bez smaržas pulveris ar rūgtu garša bija divu iepriekš minēto vielu sabrukšanas produkts, acetanilīds un fenacetīns, un bija atbildīgs par to ietekmi. 1956. gadā paracetamols tika ieviests tirgū kā pretsāpju līdzeklis. Dzelošas sāpes