Palbociclib

Izvēlne

Palbociclib kapsulu formā tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2015. gadā, ES 2016. gadā un daudzās valstīs 2017. gadā (Ibrance).

Struktūra un īpašības

Palbociklibs (C.24H29N7O2Mr = 447.5 g / mol) ir piridopirimidīns un eksistē kā dzeltens līdz oranžs pulveris.

ietekme

Palbociklibam (ATC L01XE33) ir pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un atgriezenisku ciklīna atkarīgo kināžu (CDK) 4 un 6 inhibīciju, fermenti iesaistīts šūnu ciklā, šūnu proliferācijā, DNS replikācijā un šūnu augšanā. Palbociklibs kavē šūnu cikla pāreju no G1 uz S fāzi. Tam ir ilgs pussabrukšanas periods, aptuveni 29 stundas.

Indikācijas

Hormonu receptoru pozitīvu un HER2 negatīvu progresējošu vai metastātisku ārstēšanai krūts vēzis kopā ar fulvestrants pirms / peri- (kopā ar LHRH analogiem) vai pēcmenopauzes vecuma sievietēm ar endokrīno terapiju.

Deva

Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto vienu reizi dienā kopā ar ēdienu (terapijas cikls ir 21 diena, 7 brīvas dienas).

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Palbociklibu galvenokārt biotransformē CYP3A un SULT2A1, kā arī atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi neitropēnija, leikopēnija, infekcija, nogurums, nelabums, anēmija, stomatīts, trombocitopēnija, caureja, matu izkrišana, vemšana, samazināta ēstgriba un izsitumi.