Izvēlne
Osilodrostāts tika apstiprināts daudzās valstīs, ES un ASV 2020. gadā ar pārklājumu tabletes (Isturisa).
Struktūra un īpašības
Osilodrostats (C.13H10FN3Mr = 227.24 g / mol) ir narkotikā kā osilodrostata fosfāts.
ietekme
Osilodrostāts (ATC H02CA02) kavē kortizola biosintēzi. Ietekme ir saistīta ar 11β-hidroksilāzes (CYP11B1) inhibīciju. Šis ferments ir atbildīgs par kortizola sintēzes pēdējo posmu virsnieru dziedzeris. Pusperiods ir apmēram 4 stundas. Tas ir garāks nekā saistītā metirapona, kas ļauj samazināt dozēšanas intervālu.
Indikācijas
Ārstēšanai Kušinga sindroms un citi endogēnā hiperkortizolisma cēloņi (piemēram, virsnieru garozas adenoma, divpusēja NNR hiperplāzija, ārpusdzemdes ACTH sekrēcija).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes tiek lietoti no rīta un vakarā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Narkotika mijiedarbība ir iespējamas ar līdzekļiem, kas pagarina QT intervālu. Osilodrostātu metabolizē CYP450 izoenzīmi un UDP-glikuronosiltransferāzes. Tie ietver CYP3A4, CYP2B6 un CYP2D6.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver virsnieru mazspēju, nogurums, tūska, vemšana, nelabums, un galvassāpes. Osilodrostāts var pagarināt QT intervālu.
