Organiskie nitrāti

Izvēlne

Nitrāti ir komerciāli pieejami košļājamo formā kapsulas, transdermālie plāksteri, infūzijas preparāti, ziede, ilgstošas ​​darbības tabletes, ilgstošas ​​darbības kapsulas un aerosoli. Kā pirmais pārstāvis nitroglicerīns tika ražots jau 19. gadsimtā un tika izmantots stenokardija pectoris. Tādējādi nitrāti ir vieni no vecākajiem sintētiskajiem narkotikas.

Struktūra un īpašības

Organiskie nitrāti ir slāpekļskābe ar polioliem (spirti), piemēram, glicerīns: -CO-NO2. Tīras vielas ir sprāgstvielas, kuras tiek izmantotas arī kā sprāgstvielas (piemēram, dinamīts). Tomēr narkotikas tie ir stabilizētā formā un nav sprādzienbīstami.

ietekme

Nitrātiem (ATC C01DA) ir vazodilatatori, antihipertensīvi, antiangināli un spazmolītiski līdzekļi. Viņi atslābina asinsvadu gludos muskuļus, kā arī bronhu, urīnceļu, žultspūšļa, žults cauruļvads, barības vads un zarnas. Nitrāti ir priekšzāles ar augstu vielmaiņa pirmajā reizē. Ietekme ir saistīta ar Slāpekļa oksīds (NO), kas atslābina gludos muskuļus. NO stimulē guanilāta ciklāzi un palielina intracelulāro koncentrācija guanozīna monofosfāta (cGMP). Nitrāti ir aktīvi vēnās, arteriolās, artērijās un koronārajās artērijās un ir šādi efekti:

  • Asinsvadu paplašināšanās; lietojot mazas devas, tas galvenokārt ir vēnas, bet lielākās devās tas ir arī artērijas
  • Pazemina asinsspiedienu
  • Priekšslodzes samazināšana, samazināšana asinis atgriezties pie sirds.
  • Samazinājums skābeklis patēriņš sirds muskulis.
  • Perifērās pretestības samazināšana (pēc slodzes samazināšanās).

Indikācijas

  • Lēkmju ārstēšanai un stenokardija pectoris uzbrukumi.
  • Koronārā sirds slimība
  • Sirdskaite
  • Post-miokarda infarkts, akūts miokarda infarkts.
  • Arteriālā plaušu hipertensija
  • Anālās plaisas skatīt zem nitroglicerīna ziedes

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Devas ir atkarīgas no zāles un indikācijas. Augsta dēļ vielmaiņa pirmajā reizē, nitrātus ievada arī sublingvāli un transdermāli. Tā kā terapija ar nitrātiem var rasties tolerance, terapijas pārtraukumi ir ieteicami 8 līdz 12 stundas naktī transdermālie plāksteri.

Aktīvās sastāvdaļas

Daudzās valstīs nav vai vairs nav tirgū:

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver (atlase):

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Citi antihipertensīvi līdzekļi narkotikas un citas vielas, kas ietekmē asinis spiediens var pastiprināt nitrātu antihipertensīvo iedarbību. Fosfodiesterāzes-5 inhibitori piemēram, sildenafils, tadalafils, vardenafilu ir kontrindicēti, jo tie var izraisīt bīstamu kritumu asinis spiediens.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes (“Nitrātu galvassāpes”), hipotensija, tahikardija (ātrs pulss), pietvīkums, nelabums, vemšana, un nogurums. galvassāpes ir visbiežāk pirmajās terapijas dienās. Nepārtrauktas lietošanas gadījumā var rasties tolerance.