Izvēlne
Nilotinibs ir komerciāli pieejams kapsulu formā (Tasigna). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2007. gada.
Struktūra un īpašības
Nilotinibs (C.28H22F3N7Ak, M.r = 529.5 g / mol) ir zāļu sastāvā kā nilotiniba hidrohlorīda monohidrāts, balts līdz viegli dzeltenīgs vai zaļgani dzeltens pulveris. Aminopirimidīns ir strukturāli cieši saistīts ar tā prekursoru imatinibs (Gleevec).
ietekme
Nilotinibam (ATC L01XE08) piemīt antiproliferatīvas īpašības. Tas konkurējoši saistās ar BCR-ABL kināzes ATP saistošo vietu, inhibējot šūnu proliferāciju. Nilotinibs ir aktīvs pret imatinibs-rezistentas un mutantas BCR-ABL formas.
Indikācijas
Ārstēšanai hroniska mieloīdā leikēmija (Ph + CML) hroniskā un paātrinātā fāzē rezistences vai augstas toksicitātes klātbūtnē ar priekšapstrādi ar imatinibs.
Deva
Saskaņā ar SPC. Kapsulas tiek ņemti gavēšana no rīta un vakarā ar 12 stundu starpību. The kapsulas nevajadzētu atvērt un pulveris kapsulās nedrīkst nonākt saskarē ar āda, gļotādas un elpošanas trakts.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Nilotinibs ir CYP3A4 un P-glikoproteīns. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējamas un ir jāņem vērā.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert trombocitopēnija, neitropēnija un anēmija, muskuļu sāpesizsitumi, nieze, galvassāpes, lipāze pacēlums, nogurums, nelabums, aizcietējums, un caureja. Nilotinibs var pagarināt QT intervālu un reti izraisīt pēkšņu sirds nāvi. Citas novērotās blakusparādības ir.