Izvēlne
Neiraminidāzes inhibitori ir komerciāli pieejami kapsulas, pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai, pulvera inhalatoriem un injekcijām. Pirmie pārstāvji tika apstiprināti zanamivirs (Relenza) 1999. Gadā, kam sekoja oseltamivirs (Tamiflu). Lanīnavīrs (Inavir) tika izlaists Japānā 2010. gadā un Peramivirs (Rapivab) ASV 2014. gadā. Sabiedrība visvairāk pazīst Tamiflu.
Struktūra un īpašības
Neiraminidāzes inhibitorus iegūst no -acetilneuramīnskābes (Neu5Ac, sialīnskābe), kas ir fermenta neiraminidāzes katalītiskais produkts (skatīt zemāk). Tie ir pārejas stāvokļa analogi. Oseltamivirs ir priekšzāles, kuras esterāzes organismā biotransformē par aktīvo metabolītu oseltamivira karboksilātu. Laninamiviroktanāts ir zāļu priekšzāles laninamivīrs. Zanamivirs ir polārs un tāpēc nav perorāli biopieejams (biopieejamība aptuveni 2%).
ietekme
Neiraminidāzes inhibitoriem (ATC J05AH) ir pretvīrusu īpašības pret gripa vīrusi. Ietekme ir saistīta ar vīrusu enzīma neiraminidāzes (sialidāzes) inhibīciju. Šis ferments un glikoproteīns atrodas uz gripa vīruss kopā ar hemaglutinīnu. Tas ir būtiski jaunizveidoto atbrīvošanai vīrusi no inficētām šūnām un tādējādi infekcijas vīrusu tālākai izplatībai organismā. Neiraminidāze pēc replikācijas uz saimniekšūnas virsmas nogriež galīgo sialīnskābi, kurai vīruss ir saistīts. Skatiet arī mūsu aprakstošo animāciju par tēmu: Tamiflu animācija.
Indikācijas
Profilaksei un gripas ārstēšana (gripa, A gripa un B gripa).
Deva
Saskaņā ar SPC. Ārstēšana jāsāk pēc iespējas agrāk, ideālā gadījumā 36 stundu laikā pēc simptomu rašanās (1. vai 2. dienā pēc pirmo simptomu parādīšanās). Neiraminidāzes inhibitorus lieto perorāli, inhalācijas veidā (pulveris ieelpošana) un parenterāli (intravenozas infūzijas veidā). Priekš laninamivīrs, viens deva ir pietiekama, jo tā ir ilgstoša. Tas ir viens no tā sauktajiem LANI (ilgstošas darbības neiraminidāzes inhibitori).
Aktīvās sastāvdaļas
- Oseltamivirs (Tamiflu) - iekšķīgi
- Zanamivirs (Relenza) - ieelpošana
Nav nopērkams daudzās valstīs:
- Laninamivir (Inavir, Japāna) - ieelpots.
- Peramivirs (Rapivab, Alpivab) - parenterāli
Kontrindikācijas
Neiraminidāzes inhibitori ir kontrindicēti paaugstinātas jutības klātbūtnē. Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Oseltamivirs izdalās un izdalās niere aktīvā metabolīta oseltamivira karboksilāta formā. Zanamivirs arī galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm. Klīniski nozīmīgs mijiedarbība tiek uzskatīti par maz ticamiem. Jāuzmanās ar organiskiem anjoniem ar šauru terapeitisko diapazonu, piemēram, metotreksāts, kas, tāpat kā neiraminidāzes inhibitori, ir pakļauti aktīvai cauruļu sekrēcijai.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi no oseltamivira ietver nelabums, vemšana, sāpes, un galvassāpes. Klīniskajos pētījumos par zanamivīru ziņotās blakusparādības bija salīdzināmas ar Placebo pēc veida un biežuma.
