Metroprolola darbības veids | Metoprolols

Metroprolola darbības veids

Metoprolols pieder beta blokatoru grupai. Šīs grupas narkotikas bloķē tā sauktos beta adrenoreceptorus. Bloķējot šos receptorus, stresa ietekme hormoni adrenalīns un noradrenalīns tiek samazināta vai novērsta.

Tādēļ ir vērojama tādu zāļu kā Metohexal galvenā ietekme sirds likme un asinis spiediens. Beta blokatorus var iedalīt dažādās grupās. Šeit izšķiroša ir beta receptoru apakšgrupas, no kurām ir beta-1 un beta-2 receptori.

Tāpēc dažādas zāles / aktīvās sastāvdaļas galvenokārt atšķiras pēc to saistīšanās ar attiecīgajiem receptoriem. Ja zāles aptuveni vienādi saistās ar abiem apakštipiem, to sauc par neselektīvu beta blokatoru. Tomēr, tā kā šie neselektīvie līdzekļi iedarbojas uz visu ķermeni un tāpēc izraisa vairākas blakusparādības, tagad ir arī selektīvākas zāles, kas bloķē tikai vienu apakštipu vai intensīvāk.

Metoprolols pieder selektīvo beta1 receptoru blokatoru grupai. Tā kā beta1 receptori ir sastopami gandrīz tikai un vienīgi sirds, šos beta blokatorus sauc arī par kardioselektīviem. Tādējādi aktīvā sastāvdaļa pazemina sirds ātrums, sirds saraušanās spēks un ierosmes pārnešana uz sirdi.

Metroprolola metabolizēšana

Metoprolols/ Metohexal gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā caur zarnu gļotādas pēc iekšķīgas lietošanas. Tomēr sistēmiskā pieejamība ir ievērojami zemāka, jo metoprololam ir augsts pirmās kārtas efekts. Šajā kontekstā pirmās caurlaides efekts nozīmē ātru zāļu metabolismu tā pirmās šķērsošanas laikā aknas.

Absorbējas caur zarnu gļotādas, metoprolols nonāk vēnā asinis kuģi zarnās. Tie atveras tā sauktajā portālā vēnas, liels kuģis, kas pārvadā asinis virzienā aknas. Metoprolols tur jau ir daļēji metabolizēts un tāpēc vairs neietilpst ķermeņa apritē, lai to iedarbotu. The aknas šūnām piemīt vairāki dažādi enzīmu kompleksi, no kuriem katrs var sadalīt dažādas zāles.

šis fermenti pieder pie tā saucamo citohroma P450 enzīmu lielās supergrupas. Šīs grupas apakšvienību sauc par CYP2D6, kas cita starpā ir atbildīga par metoprolola noārdīšanos. Tā kā šis ferments noārda arī citas zāles, iespējams, ja šo fermentu lieto vienlaikus, tas var izraisīt mijiedarbību, kas vienmēr jāņem vērā. Metoheksāls gandrīz pilnībā tiek metabolizēts aknās un pēc tam izdalās. Ja aknas ir bojātas, izraisot tā saukto aknu ciroze, vielmaiņa var būt traucēta un tāpēc izraisīt paaugstinātu zāļu līmeni asinīs.