Izvēlne
Metirapons ir komerciāli pieejams kā kapsulas (Metopirons). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1961. gada.
Struktūra un īpašības
Metirapons (C.14H14N2Ak, M.r = 226.27 g / mol) ir piridīna atvasinājums. Tas ir baltā vai gaišā dzintara kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.
ietekme
Metirapons (ATC V04CD01) nomāc kortikosteroīdu sintēzi virsnieru garozā, inhibējot steroīdu 11beta-hidroksilāzi (CYP11B1). Šis ferments pārveido 11-dezoksikortizolu par kortizolu un 11-dezoksikortikosteronu par kortikosteronu. Rezultātā vairāk ACTH tiek ražots hipofīzes dziedzeris īstermiņā. Metirapons arī kavē aldosterona sintēzi un veicina nieru izdalīšanos nātrijs.
Indikācijas
Metiraponu lieto kā diagnostikas līdzekli, lai pārbaudītu hipofīzes-virsnieru un garozas priekšējās ass darbību. Terapeitiski to var izmantot kā 2. līnijas līdzekli apstākļos, kas saistīti ar gliko- un mineralokortikoīdu (aldosterona) pārprodukciju, piemēram, Kušinga sindromu vai hiperaldosteronismu,
Kontrindikācijas
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Narkotika mijiedarbība ir iespējams ar pretepilepsijas zāles (fenitoīns, barbiturāti), antidepresanti (piemēram, amitriptilīns, hlorpromazīns), hormoni, un tirostatisks narkotikas, starp citiem. Saskaņā ar zinātnisko literatūru tas mijiedarbojas ar CYP450 un ir CYP3A induktors.
Nevēlamās blakusparādības
Nelabums, vemšana, reibonis, nogurums, galvassāpes, un zems asinsspiediens neregulāri. Reti, alerģiski āda virsnieru mazspēja, hirsutisms, un sāpes vēderā notikt
