Metilfenidāts: zāļu iedarbība, blakusparādības, devas un lietošanas veidi

Izvēlne

Metilfenidāts ir komerciāli pieejams daudzās valstīs tabletes, apvalkotās tabletes, ilgstošās darbības tabletes un ilgstošās darbības kapsulas (piemēram, Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, generics). Tas ir apstiprināts kopš 1954. gada. Zāles tiek stingri kontrolētas kā a narkotika un tas ir pieejams tikai pēc receptes. Izomērs deksmetilfenidāts (Focalin XR) ir pieejams arī tirdzniecībā.

Struktūra un īpašības

Metilfenidāts (C14H19NĒ2Mr = 233.3 g / mol) ir stimulanta piperidīna atvasinājums amfetamīns. Farmācijā tas pastāv kā metilfenidāts hidrohlorīds, balts, kristālisks bez smaržas pulveris kas labi šķīst ūdenī ūdens. Tam ir divi kirālie centri un ir iespējami četri izomēri. Tomēr praksē tiek izmantotas tikai divas D, L-treo formas. Tīrs D-treo izomērs deksmetilfenidāts ir apstiprināts arī daudzās valstīs un tiek uzskatīts par galvenokārt farmakoloģiski aktīvu.

ietekme

Metilfenidātam (ATC N06BA04) ir centrālas stimulējošas un simpatomimētiskas īpašības. Tās ietekme ADHD tiek uzskatīts, ka tas daļēji ir saistīts ar sinaptikas palielināšanos dopamīna un norepinefrīns centrā nervu sistēmas. Metilfenidāts kavē šo neirotransmiteru atkārtotu uzņemšanu presinaptiskajā neironā.

Indikācijas

Uzmanības deficīta / hiperaktivitātes traucējumu ārstēšanai ADHD un narkolepsijas ārstēšanai. Metilfenidāts jānosaka ADHD kā daļu no visaptverošas ārstēšanas programmas.

Deva

Saskaņā ar SPC. Maksimums katru dienu deva svārstās no 5 līdz 60 mg. Tā kā īsais pusperiods ir tikai divas stundas, mūsdienās arvien biežāk tiek izmantotas ilgstošas ​​darbības zāļu formas, kuras tiek uzskatītas par vienu deva no rīta un visu dienu nepārtraukti atbrīvojiet aktīvo sastāvdaļu.

Ļaunprātīgi izmantot

Ir daudz ziņojumu par metilfenidāta kā centrālo nervu stimulatoru ļaunprātīgu izmantošanu ikdienas dzīvē un darbā, kā ballīšu narkotiku un kā apreibinošs un stimulants. Tas atspoguļojas arī populārajā kultūrā. Vienā televīzijas sērijas epizodē nomāktā māte Lynette Scavo norij savu bērnu ADHD zāles, lai labāk pārvaldītu mājsaimniecību. Arī metilfenidātu studenti ļaunprātīgi izmanto kā tā saukto “viedo narkotiku” kognitīvo darbību uzlabošanai, lai uzlabotu akadēmisko sniegumu. To lieto iekšķīgi un intravenozi vai šņāc. The deva bieži vien ir augstāka nekā terapeitiskā lietošana, tieši tāpēc vairāk nelabvēlīgu ietekmi un rodas pārdozēšanas un hroniskas intoksikācijas simptomi. Sakarā ar dopamīna, ietekme ir līdzīga kā kokaīns un izraisīt “augstu” un eiforiju (īpaši ar parenterālu un intranazālu lietošanu) un paaugstinātu sniegumu. Sakarā ar akūtu un hronisku nelabvēlīgu ietekmi un atkarības attīstība, tā ir stingri jāatsakās. Atcelšanas simptomi, piemēram, letarģija, apātija, depresija, un pārtraucot var parādīties paranoja. Nav ieteicams izmantot ļaunprātīgi.

Kontrindikācijas

Lietošanas laikā jāievēro daudzi piesardzības pasākumi. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Metilfenidātu biotransformē karboksilesterāze CES1A1, un tas nesadarbojas ar CYP450. Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar MAO inhibitori (kontrindicēts), antihipertensīvie līdzekļi, halogenētie anestēzijas līdzekļi, K vitamīna antagonisti, pretepilepsijas līdzekļi, antidepresanti, klonidīnu, antihipertensīvie līdzekļi, un alkohols.

Nevēlamās blakusparādības

Biežākās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir

Metilfenidāts kā an amfetamīns, potenciāli var izraisīt daudzus nelabvēlīgu ietekmi, var pārdozēt un ļaunprātīgi izmantot. Ilgstošas ​​ārstēšanas iespējamās sekas uz veselība nav pilnībā zināmi (izaugsme atpalicība, garīga slimība, atkarības no vielām attīstība?). Daudzi vecāki nelabprāt lieto psihotropos līdzekļus narkotikas uz viņu bērniem.