Meloksikāms: iedarbība, lietošana, blakusparādības

Kā darbojas meloksikāms

Aktīvā viela meloksikāms inhibē enzīmu ciklooksigenāzi (COX), kas ir svarīgs prostaglandīnu veidošanai. Prostaglandīni ir audu hormoni, kas organismā veic dažādas funkcijas. COX enzīms pastāv divos apakštipos, COX-1 un COX-2.

COX-1 ir atrodams daudzos cilvēka ķermeņa audos. Tas ir iesaistīts prostaglandīnu veidošanā, kas galvenokārt kontrolē endogēnos procesus, piemēram, kuņģa skābes veidošanos vai asins plūsmu nierēs.

No otras puses, COX-2 veidojas īpaši iekaisušos un ievainotos audos, tādējādi tur tiek ražoti palielināti prostaglandīni kā iekaisuma ziņotāji. Citiem vārdiem sakot, prostaglandīni šeit veicina iekaisumu, lai ievainotie audi būtu labi apgādāti ar asinīm un imūnsistēma agrīnā stadijā varētu sasniegt visus iebrukušos patogēnus.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) inhibē abus COX variantus, un faktiskais mērķis ir COX-2. Tiek uzskatīts, ka COX-1 inhibīcija ir atbildīga par blakusparādībām, īpaši tām, kas rodas kuņģa-zarnu traktā.

Meloksikāms galvenokārt inhibē COX-2 mazās devās, līdzīgi kā diklofenakam, bet lielākās devās šī izvēle tiek zaudēta. Tādēļ šīm zālēm ir mazāk blakusparādību nekā mazāk selektīviem NPL.

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc aktīvās vielas sadalīšanās aknās tā izdalās aptuveni vienādos daudzumos ar izkārnījumiem un urīnu. Apmēram 13 līdz 25 stundas pēc meloksikāma lietošanas puse no tā sadalīšanās produktiem ir izvadīta.

Kad lieto meloksikamu?

Meloksikāms ir apstiprināts:

  • Īslaicīga simptomātiska osteoartrīta sāpju ārstēšana.
  • Reimatoīdā artrīta vai ankilozējošā spondilīta (ankilozējošā spondilīta) ilgstoša simptomātiska ārstēšana.

Kā lietot meloksikamu

Pretsāpju un iekaisuma zāles meloksikamu lieto vienu reizi dienā tabletē. Tas vienmēr jālieto aptuveni vienā un tajā pašā diennakts laikā, lai līmenis asinīs saglabātos nemainīgs.

Atkarībā no stāvokļa un sāpju smaguma pakāpes ēdienreizes laikā 7.5 līdz 15 miligramus meloksikāma lieto, uzdzerot glāzi ūdens. Nedrīkst pārsniegt maksimālo devu 15 miligramus dienā.

Meloksikāmu var arī injicēt, lai uzsāktu terapiju.

Kādas ir meloksikāma blakusparādības?

Meloksikāma tipiskās blakusparādības ir gremošanas traucējumi, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms un caureja vairāk nekā desmit procentiem ārstēto. Reti rodas arī galvassāpes.

Kas jāņem vērā, lietojot meloksikāmu?

Kontrindikācijas

Meloksikāmu nedrīkst lietot:

  • Paaugstināta jutība pret meloksikāmu vai citiem NPL.
  • kuņģa-zarnu trakta asiņošana pagātnē NPL terapijas laikā
  • atkārtotas čūlas vai asiņošana
  • smaga aknu vai nieru disfunkcija
  • smaga sirds mazspēja (sastrēguma sirds mazspēja)

Narkotiku mijiedarbība

Meloksikāmu nedrīkst lietot kopā ar citiem NPL, jo var pastiprināties NPL raksturīgās blakusparādības uz gremošanas traktu un nierēm, un nav sagaidāma turpmāka iedarbības palielināšanās.

Kortizona un antikoagulantu (piemēram, fenprokumona, varfarīna) vienlaicīga lietošana var arī pastiprināt meloksikāma blakusparādības un izraisīt asiņošanu kuņģa-zarnu traktā.

Vienlaicīga meloksikāma lietošana ar asinsspiediena zālēm, piemēram, AKE inhibitoriem, dehidratācijas līdzekļiem (diurētiskiem līdzekļiem) un sartāniem, var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos. Tādēļ terapijas sākumā pacientus uzrauga ārsts.

Šādu aģentu piemēri ir:

  • AKE inhibitori: kaptoprils, ramiprils, enalaprils utt.
  • Diurētiskie līdzekļi: hidrohlortiazīds, indapamīds, furosemīds, torasemīds utt.
  • Sartāni: kandesartāns, eprosartāns, valsartāns utt.

Tā rezultātā aktīvās sastāvdaļas var uzkrāties organismā un sasniegt toksisku līmeni asinīs. Tas attiecas, piemēram, uz litiju, ko lieto garīgām slimībām, un metotreksātu (MTX), ko lieto vēža un autoimūnu slimību ārstēšanai.

Vecuma ierobežojums

Meloksikāma tabletes ir apstiprinātas lietošanai no 16 gadu vecuma un injekcijas no 18 gadu vecuma.

Grūtniecība un zīdīšana

Pirmajos divos grūtniecības trimestros meloksikāmu drīkst lietot tikai tad, ja tas ir steidzami nepieciešams. Labāk pētītie līdzekļi ir ibuprofēns un acetaminofēns. Grūtniecības pēdējā trimestrī meloksikāms ir kontrindicēts.

Aktīvā viela nonāk mātes pienā. Tādēļ ilgstoša lietošana sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, nav ieteicama.

Kā iegūt zāles, kas satur meloksikāmu

Meloksikams ir pieejams pēc receptes Vācijā un Austrijā jebkurā devā un iepakojuma lielumā. Šveicē apstiprinājuma termiņš ir beidzies, un izplatīšana ir pārtraukta.

Cik ilgi meloksikāms ir zināms?

Meloksikāms pieder pie oksikāmu klases. Atšķirībā no citiem oksikāmiem, kuru darbība ir tikai nedaudz selektīva, meloksikāms ir COX-2 selektīvs, īpaši mazās devās.

Kopš tā apstiprināšanas Vācijā 1996. gadā, tas bija aizsargāts ar patentu līdz 2005. gadam. Kopš tā laika tirgū ir nonākuši dažādi ģenēriskie medikamenti, kas satur aktīvo vielu meloksikāmu.