Izvēlne
Melatonīns receptoru agonisti ir komerciāli pieejami tablešu un kapsulu formā.
Struktūra un īpašības
Melatonīns receptoru agonisti ir strukturāli iegūti un saistīti ar dabisko hormonu melatonīnu.
ietekme
Melatonīnsmiega hormons, ko ražo čiekurveidīgais (čiekurveida) dziedzeris smadzenes no triptofāns, ir galvenā loma organismā miega-pamošanās cikla (diennakts ritma) regulēšanā. Tam ir miegu veicinošas īpašības un tā samazina ķermeņa temperatūru. Fizioloģiski melatonīna līmenis asinīs asinis celties pēc nakts iestāšanās, sasniegt maksimumu nakts vidū un attīstīt miegu veicinošo efektu. Gaisma ir galvenais hormona dabiskais antagonists. Iedarbības pamatā ir saistīšanās ar melatonīna (MT) receptoriem. Melatonīna receptoru agonistiem piemīt miegu veicinošas īpašības. Tāpat kā dabiskā hormona gadījumā, iedarbības pamatā ir saistīšanās ar melatonīna receptoriem, galvenokārt MT1 un MT2. Agomelatīns (Valdoxan) papildus bloķē serotonīna 5-HT2C receptoriem un tāpēc ir antidepresants efektus.
Aktīvās vielas
- Agomelatīns (Valdoxan)
- Ramelteons (Rozerema)
- Tasimelteons (Hetliozs)
Dabīgais ligands:
- Melatonīns (piemēram, Circadin).
Indikācijas
- Miega traucējumi, grūtības aizmigt
- Depresijas epizodes
- Miega un nomoda traucējumi, kas nav saistīti ar 24 stundām (ne 24 stundas)
Citas norādes (vēl nav apstiprinājuma):
- Jet lag
- Maiņu darbs
- Citi miega-pamošanās ritma traucējumi
Deva
Saskaņā ar SPC. Melatonīna receptoru agonistus parasti lieto vienu reizi dienā vakarā pirms gulētiešanas.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas ir šādas:
- Paaugstināta jutība
- Kombinācija ar CYP1A inhibitoriem, piemēram, fluvoksamīns.
- Traucēta aknas funkcija (agomelatīns).
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Melatonīna receptoru agonisti ir īpaši CYP450 un CYP1A substrāti. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Centrālais depresants narkotikas un alkohols var pastiprināties nelabvēlīgu ietekmi.
Nevēlamās blakusparādības
Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpesreibonis, neparasti sapņi, gremošanas traucējumi, miegainība, nogurumsun kuņģa-zarnu trakta traucējumi. The narkotikas var izraisīt miegainību, un tādēļ to nevajadzētu lietot, ja palielinās koncentrācija ir nepieciešama, piemēram, braucot.
