Sinonīmi plašākā nozīmē
Fenoprokumons (aktīvās sastāvdaļas nosaukums), kumarīni, K vitamīna antagonisti (inhibitori), antikoagulanti, antikoagulanti
Kā darbojas Marcumar®?
Zāles, kas pazīstamas ar tirdzniecības nosaukumu Marcumar®, satur aktīvo vielu fenprokumonu, kas pieder galvenajai kumarīnu grupai (K vitamīna antagonisti). Kumarīni ir molekulas, kurām ir nomācoša iedarbība uz dabiskajiem procesiem asinis koagulāciju un tādējādi kavē asins koagulāciju (asins koagulācija inhibitori). Marcumar® parasti lieto profilaksei tromboze.
Tas var būt nepieciešams mākslīgā implantēšanas kontekstā sirds vārsti vai asinsvadu apvedceļi, pēc sirdslēkmes vai hronisku sirds aritmija. Dabas laikā asinis koagulācija, kaskādei līdzīgi dažādu procesu aktivācijas procesi asins koagulācija faktori notiek organismā. Tas nozīmē, ka noteikti asinis recēšanas faktori sāk darboties viens pēc otra un pēc tam aktivizē viens otru.
Cita starpā II, VII, IX un X faktori ir nepieciešami vienmērīgai hemostāze. Šo asinsreces faktoru īpatnība ir tā, ka tie visi ir atkarīgi no K vitamīna (atmiņa palīglīdzeklis: no vitamīna K atkarīgie asins recēšanas faktori 1972 = “deviņi, desmit, septiņi, divi”), un tāpēc tos var kavēt Marcumar®. Šie faktori tiek karboksilēti pie noteiktas aminoskābju atlikuma (glutamila) ar K vitamīnu, kas nozīmē, ka tiek pievienota karboksilgrupa.
Ar šo Carboxyllierung papildus jāsaista no K vitamīna atkarīgie asinsreces faktori tādā stāvoklī, kas īpaši efektīvi kalcijs joniem un tādējādi veicinātu asins recēšanu. Tomēr, tā kā šī karboksilēšanas reakcija maina K vitamīna ķīmisko struktūru, ir nepieciešams mehānisms, kas var atjaunot vitamīna sākotnējo stāvokli. Kumarīni kopumā un jo īpaši Marcumar® tagad darbojas kā konkurējoši inhibitori fermentam, ko sauc par K vitamīna epoksīda reduktāzi, kas veic tieši šo uzdevumu.
Konkurētspējīgs šajā kontekstā nozīmē, ka zāles konkurē ar mainīto K vitamīnu par saistīšanās vietu ar fermentu un tādējādi ievērojami samazina K vitamīna atjaunošanās varbūtību. Tādēļ Marcumar® iedarbība ir balstīta uz K vitamīna līmeņa pazemināšanos organismu un no tā izrietošo karboksilēšanas novēršanu asins koagulācija faktori II, VII, IX un X. Tādējādi faktori paliek neaktīvi vai tos var aktivizēt tikai ļoti ierobežotā mērā. Līdz ar to krasi tiek traucēta normāla asins koagulācijas gaita, rezultāts nav koagulācijas kavēšana.
Šī darbības mehānisma dēļ Marcumar® pieder asins recēšanas inhibitoru grupai, kas pazīstama kā “K vitamīna antagonisti”. Pretstatā citām asins recēšanu kavējošām zālēm, kumarīnu (ieskaitot Marcumar®) iedarbība ir tikai ļoti novēlota. Tas ir pamatots ar to, ka K vitamīna antagonisti var izpausties tikai tad, ja tiek iztērēts dabiskais K vitamīna un karboksilēto, pilnībā aktivizējamo koagulācijas faktoru daudzums. Šī iemesla dēļ tos nevar izmantot akūtās ārkārtas situācijās, bet tikai ilgstošu, hronisku asins koagulācijas traucējumu gadījumos vai trombozes profilaksei. Tā kā ilgstoša Marcumar® lietošana ilgstoši ietekmē K vitamīna metabolismu, lietošanas laikā jārūpējas, lai nodrošinātu pietiekamu, bet ne pārmērīgu vitamīna daudzumu.
