Maprotilīns: efekti, lietojumi un riski

Maprotilīns pieder grupai antidepresanti. Zāles lieto depresijas traucējumu ārstēšanai.

Kas ir maprotilīns?

Maprotilīns ir viens no antidepresanti. Zāles lieto terapija no depresijas traucējumiem. Maprotilīns ir tetraciklisks antidepresants (TĒLOT). Antidepresanti ir narkotikas ko var izmantot, lai ārstētu depresija efektīvi. Tomēr tos var izmantot arī citu garīgu slimību, piemēram, panikas traucējumu vai hronisku slimību ārstēšanai sāpes. Tetracikliskie antidepresanti, piemēram, maprotilīns, ir turpmāka zāļu attīstība tricikliskie antidepresanti. Tādējādi to ķīmiskās struktūras ietvaros viņiem ir četri ogleklis gredzeni, nevis trīs. Maprotilīns, ko dēvē arī par maprotilīnu vai maprotilīna hidrohlorīdu, Eiropā tiek izmantots kopš pagājušā gadsimta 1970. gadu sākuma. Psihiatrija lieto zāles, lai ārstētu depresija. Vācijā to pārdod ar preparātu nosaukumiem Maprolu un Ludiomil.

Farmakoloģiskā darbība

Maprotilīnam ir īpašība darboties uz centrālo nervu sistēmas (CNS). To darot, tas kavē norepinefrīns atkārtota uzņemšana no sinaptiskā sprauga. Turpretī inhibīcija neiromeditors serotonīna diez vai ir pieminēšanas vērts. Tādā veidā tiek panākts trauksmi mazinošs un dziņu palielinošs efekts. Sākotnējā ārstēšanas stadijā ir vājināšanās adrenalīns un histamīna laikā pēc nervu sistēmas, kā rezultātā rodas uztraukumu slāpējošs un nomierinošs efekts. Tomēr pēc dažām ārstēšanas nedēļām šo efektu aizvien vairāk aizstāj garastāvokļa paaugstināšanās un palielināta dziņa. Maprotilīna antiholīnerģisko iedarbību diez vai var pierādīt. Tas tiek uzskatīts par izdevīgāku pār tricikliskie antidepresanti jo autonomais nervu sistēmas mazāk ietekmē nelabvēlīgu ietekmi. Tomēr maprotilīna darbības trūkums ir tas, ka antidepresants var saistīties arī ar adrenoreceptoriem, serotonīna receptori un histamīna receptori. Tas palielina dažādu nelabvēlīgu blakusparādību iespējamību. Tomēr, salīdzinot ar tricikliskie antidepresanti, viņi ir vājāki. Turklāt maprotilīns var darboties kā FIASMA. Tas ir “skābes fosfomielināzes funkcionālais inhibitors”. Maprotilīnu lieto iekšķīgi, intravenozi vai intramuskulāri. The biopieejamība aktīvās vielas sasniedz līdz 90 procentiem. Iekš asinis, tas ir saistīts ar plazmu proteīni līdz 88 procentiem. Maprotilīns tiek metabolizēts aknas. Vidēji tā pusperiods plazmā sasniedz 36 stundas. Pēc tam zāles sadala pēc aknas un nieres.

Medicīniska lietošana un pielietošana

Maprotilīnu lieto, lai ārstētu depresija, disforija vai trauksmes traucējumi. Šajā kontekstā zāles lieto, lai neitralizētu depresīvu noskaņojumu un mazinātu trauksmi un uzbudinājuma stāvokli. Vēl viena maprotilīna pielietošanas joma ir somatiskas vai psihosomatiskas sūdzības, kas saistītas ar trauksmes traucējumi. Maprotilīnu parasti lieto apvalkotā veidā tabletes ar nedaudz ūdens. Parastā ikdienas deva ir no 1 līdz 3 tabletes kas satur 25 līdz 75 miligramus maprotilīna hidrohlorīda. Dienas deva var ievadīt arī kā viena deva vakara stundās. Atkarībā no tā, kā pacients panes maprotilīnu, devu palielina par vienu papildu apvalkoto tableti dienā pēc divām nedēļām, līdz pacients lieto divas līdz trīs tabletes katru dienu. Maksimālais ieteicamais deva ir sešas tabletes dienā. Ja simptomi uzlabojas, pacients pakāpeniski samazina devu līdz vienai vai divām tabletēm dienā. Cik ilga ārstēšana ar maprotilīnu ir atšķirīga, un ārsts to izlemj individuāli. Parasti pozitīvais efekts prasa 4 līdz 6 nedēļas antidepresants iesprauž.

Riski un blakusparādības

Maprotilīna lietošana dažiem pacientiem var izraisīt blakusparādības. Vairumā gadījumu tie ietver sausu mute, reibonisvieglprātība, nogurums, nelabums, vemšana, karstā mirgo, galvassāpes, problēmas ar urinēšanu, aizcietējums, svara pieaugums, miega traucējumi, murgi, redzes problēmas, trauksme un agresīva uzvedība. Iespēju diapazonā ir arī seksuālās potenci un libido zaudēšanas traucējumi. Dažiem pacientiem var būt lielas blakusparādības, taču tās ir ļoti reti. Tie ietver sirds vadīšanas traucējumus, svārstības asinis spiediens, krampji, vaskulīts, ginekomastija, mānijas vai psihotiski stāvokļi, halucinācijas, aknas bojājumi, asinsrades traucējumi vai hepatīts. Ja pacientam ir paaugstināta jutība pret maprotilīnu vai citiem tetracikliskiem vai tricikliskiem antidepresantiem, zāles nedrīkst lietot. Tas pats attiecas uz smagas nieru un aknu disfunkcijas gadījumiem, mānija or psihoze, akūtas zāles vai alkohols intoksikācija, tieksme uz krampjiem, zarnu paralīze, glaukoma, sašaurināšanās kuņģa-zarnu traktā, Prostatas saistīta ar urīna disfunkciju, un smaga sirds aritmijas. Laikā grūtniecība, maprotilīns jālieto tikai pēc tam, kad ārsts rūpīgi pārbaudījis risku un ieguvumu. Tādējādi nevar pilnībā izslēgt aktīvās vielas kaitējumu nedzimušam bērnam. Pastāv arī iespēja, ka maprotilīns iekļūst mātes piens zīdīšanas laikā. Tas var arī ietekmēt veselība mazuļa. Maprotiline nav piemērots bērniem. Vienlaicīga maprotilīna un MAO inhibitori ir problemātiska. Tā kā pastāv nopietnu blakusparādību risks, jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas. Mijiedarbība ir iespējamas arī paralēli terapija un citi tetra- vai tricikliskie antidepresanti. Tādējādi aģentu iedarbība var pastiprināties. Maprotilīna iedarbību pastiprina pārvalde of cimetidīns, metilfenidāts or neiroleptiķi. Turklāt vienlaicīga ārstēšana ar neiroleptiķi palielina krampju risku.