Izvēlne
Lorcaserin ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Belviq). Tas tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 27. gada 2012. jūnijā. Pašlaik tas nav reģistrēts daudzās valstīs.
Struktūra un īpašības
Lorkaserīns (C.
11
H
14
ClN, M.
r
= 195.7 g / mol) narkotikas lorcaserīna hidrohlorīda un hemihidrāta veidā, balts pulveris šķīst ūdens. Tas ir benzazepīna atvasinājums un tīrs -enantiomērs, un tam ir strukturāla līdzība ar deksfenfluramīnu.
ietekme
Lorcaserin ir ēstgribu nomācoša un piesātinoša iedarbība, selektīvi aktivējot 5-HT2C receptoru uz dažiem hipotalāmu. Citas antiadiposita, piemēram, fenfluramīns un deksfenfluramīns arī saistās ar šo receptoru, bet nav selektīvs. Iespējamā nelabvēlīgā kardiovaskulārā ietekme fenfluramīns (vārstuļa sirds slimība, plaušu artērija hipertonija) tiek attiecināti uz 5-HT2B un 5-HT2A receptoriem.
Indikācijas
Ārstēšanai liekais svars un aptaukošanās pacientiem ar ĶMI ≥ 30 kg / m
2
Vai arī ar ĶMI ≥ 27 kg / m
2
Ja ir vismaz viena blakusslimība (piemēram, augsts asinsspiediens, 2. tipa dislipidēmija diabēts). Turklāt ar samazinātu kaloriju daudzumu uzturs un tiek noteiktas paaugstinātas fiziskās aktivitātes.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto divas reizes dienā kopā ar ēdienu vai bez tā. Ārstēšanas panākumi jānovērtē pēc 3 mēnešiem.
Kontrindikācijas
Lorcaserin ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā un laikā grūtniecība. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Lorcaserīns inhibē CYP2D6 un tādējādi var izraisīt zāles mijiedarbība. Lorcaserīna serotonīnerģisko īpašību un no tā izrietošās iespējas dēļ serotonīna sindroms, kombinācija ar citiem serotonīnerģiskiem līdzekļiem, piemēram, SSRI, SNRI, MAO inhibitori, triptāni, bupropions, dekstrometorfāns, un Asinszāli vajadzētu izvairīties.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, reibonis, nogurums, nelabums, sausa mute, un aizcietējums. Diabēta pacientiem hipoglikēmija, atpakaļ sāpes, un klepus novēroti arī.
