Lopinavirs ir zāles, ko lieto terapija HIV infekcijas, kas darbojas kā proteāzes inhibitors. The HIV proteāzes inhibitors tiek izmantots kopā ar AbbVie produktu ritonavīrs un tirgū ir pazīstams ar tirdzniecības nosaukumu Kaletra. Zāles saņēma attiecīgās ES Komisijas apstiprinājumu 2001. gadā.
Kas ir lopinavīrs?
Lopinavirs ir zāles, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanā un darbojas kā proteāzes inhibitors. Lopinavirs darbojas kā proteāzes inhibitors un tiek izmantots HIV infekcijas ārstēšanā. Zāles ir piemērotas gan pieaugušo, gan bērnu, kas ir vismaz divus gadus veci vai vecāki, ārstēšanai. Parasti lietotā aktīvo sastāvdaļu kombinācija, kas pazīstama kā Kaletra, ir apstiprināta lietošanai pieaugušajiem un bērniem. Klīniskie pētījumi un pētījumi parādīja, ka lopinavīrs ir efektīvāks par līdzīgiem līdzekļiem. Zāles lopinavīrs ir pieejams gan apvalkotā veidā tabletes un kā sīrupu. Sīrupa gadījumā tā ir fiksēta kombinācija ar vielu ritonavīrs. To apstiprināja Šveicē 2000. gadā. No ķīmiskā viedokļa Lopinavirs ir balts vai dzeltenīgi balts pulveris. Šī pulveris gandrīz nešķīst ūdens.
Farmakoloģiskā darbība
Lopinavirs ir HIV proteāzes inhibitors kas samazina vīrusu prekursora turpmāku apstrādi proteīni HIV nesen izveidoja pilnībā funkcionējošu fermenti un strukturāla proteīni. Caur to darbības mehānisms, zāles nomāc HI vīrusa replikāciju. Citohroma P450 sistēmas dēļ viela lopinavīrs cilvēka organismā tiek metabolizēts samērā īsā laikā. Ja lopinaviru lieto atsevišķi, iespējams koncentrācija narkotiku plazmā asinis būtu par zemu, lai izraisītu terapeitisku efektu. Šī iemesla dēļ vielu parasti lieto kopā ar ritonavīrs fiksētā kombinācijā. Ritonavirs ir zāles, kas pieder tai pašai grupai kā lopinavīrs. Šajā savienojumā ritonavīrs ieņem otrā proteāzes inhibitora lomu, kas novērš lopinavira vai citohroma P450 monooksidigenāžu noārdīšanās mehānismu. Tas ļauj augstāku koncentrācija organismā ir pietiekami daudz lopinavīra, kas ir pietiekams, lai efektīvi samazinātu HIV proteāzes. Šīs stratēģijas priekšrocība jo īpaši ir krasi samazināta deva skartajam pacientam, tā ka ievērojami mazāk tabletes ir jālieto. Principā lopinavirs ātri sadalās aknas ar citohroma sistēmu. Šī aktīvās sastāvdaļas aknu noārdīšanās ir ievērojami palēnināta pārvalde no HIV proteāzes inhibitors ritonavīrs. Tā rezultātā lopinavīrs spēj ilgāk kalpot. Lielākā daļa aktīvās sastāvdaļas saistās ar proteīni iekš asinis. Turklāt ir iespējama arī kombinācija ar tā dēvētajiem nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem. Lopinavirs saistās ar vīrusu HIV proteāzi. Tas ir svarīgi vīrusa reprodukcijai un izplatībai. Zāles nomāc vīrusu fermenti tā ka replikācija ir traucēta. Rezultātā vīrusa slodze skartā pacienta organismam strauji samazinās.
Medicīniska lietošana un lietošana
Aktīvo vielu lopinaviru lieto terapija HIV-1 vīrusa infekciju kā daļu no kombinētās pretretrovīrusu terapijas. Lopinavirs ir pretvīrusu līdzeklis, kas pieder pie tā saukto HIV proteāzes inhibitoru kategorijas un aptur HI vīrusa pavairošanu. Atbilstošās sekas rodas no tā, ka lopinavīrs samazina vīrusu proteāzi. Tam ir īpaša nozīme un funkcija vīrusa nobriešanā un pavairošanā. Parasti zāles lieto vienu vai divas reizes dienā. Visbiežāk zāles tiek ievadītas apvalkotā veidā tabletes, ko lieto kopā ar ēdienreizēm vai neatkarīgi. Sīrups jālieto ēdienreižu laikā.
Riski un blakusparādības
Kā daļa no lopinavira lietošanas ir iespējamas daudzas nevēlamas blakusparādības. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir sāpes vēderā, caureja, vemšana, nelabumsun vispārēja vājuma sajūta. Turklāt bieži ir svīšana, ādas izsitumi, galvassāpes un bezmiegs. Patoloģiskas izkārnījumi, meteorisms dažreiz rodas arī citi kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Dažreiz asinis testi parāda paaugstinātu triglicerīdi un holesterīns. Turklāt alerģijas un centrālās nervu sistēmas reakcijas ir iespējamas. Pacienti, kas cieš no sirds ritma traucējumiem, kas ir strukturāla sirds slimība sirds vai slikti perfūzijas sirds ir īpaši pakļauta riskam, lietojot lopinaviru. Papildus, mijiedarbība ar citām vielām un medikamentiem ir iespējams. Samazināšana fermenti iekš aknas palielina ne tikai koncentrācija proteāžu inhibitoriem asinīs, bet arī narkotikas kas tiek sadalīti tādā pašā veidā. Tie ietver, piemēram, antiaritmiski līdzekļi, benzodiazepīnu, vai vilka zobi alkaloīdi.
