Linkozamīdi ir nosaukums, kas piešķirts grupai antibiotikas. Tie ietver aktīvās sastāvdaļas linkomicīns un klindamicīnu. Klindamicīnu ir nozīmīga cilvēka medicīnā kaulu infekciju ārstēšanai, elpošanas trakts, un āda.
Kas ir linkozamīdi?
Linkozamīdi ir antibiotikas. Kā tādi viņi rīkojas pret baktērijas ķermenī. Linkozamīdu tehniskais ķīmiskais termins ir acilaminopiranozīdi. Termins ir izskaidrojams ar vielas ķīmisko struktūru. Ķīmiski linkozamīdus iegūst no piranozēm. Šie ir monosaharīdi ar sešu gredzenu struktūru. Medicīniski nozīmīgi linkozamīdi ir antibiotikas klindamicīnu un linkomicīns. Aktīvā viela linkomicīns iegūst izolējot no baktērijas Streptomyces lincolnensis. Linkomicīns A, ko lieto medicīniski, sastāv no propilprolīna un metiltiolinkozamīna. Propilprolīns ir aminoskābes prolīna atvasinājums. Metiltiolinkozaminamīds ir oktozes atvasinājums, C8 cukurs. Abu vielu savienojums ir amīds obligācija. Aktīvo vielu klindamicīnu ražo pussintētiski, hlorējot no linkomicīna. Klindamicīnu Vācijā lieto gan cilvēku, gan veterinārajā medicīnā. Linkomicīns FRG ir apstiprināts lietošanai tikai veterinārijā. Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā to lieto arī cilvēku medicīnā.
Farmakoloģiskā darbība
Linkozamīdiem organismā ir bakteriostatiska iedarbība. Tie kavē baktērijas. Antibiotikas no linkosamīdu grupas sauc arī par olbaltumvielu sintēzes inhibitoriem. Tie kavē olbaltumvielu sintēzi baktērijas saistoties ar baktēriju 50-S apakšvienību ribosomas. Tas viņiem neļauj ražot proteīni nepieciešami turpmākai izaugsmei. Linkomicīns labi darbojas pret gram-pozitīvo patogēni. Tie ietver: streptokoki un stafilokoki. Pēc pārvalde, viela nonāk paša ķermeņa makrofāgos. Tur tas uzkrājas un šūnas to transportē uz darbības vietu. Aktīvo vielu sadala aknas. Viela savukārt izdalās ar urīnu un izkārnījumiem. Papildus bakteriostatiskajai iedarbībai klindamicīnam var būt arī baktericīds efekts lielās devās, ti, tas iznīcina baktērijas. Aktīvo sastāvdaļu var izmantot arī grampozitīvu aerobu izraisītu infekciju ārstēšanai patogēni piemēram, streptokoki un stafilokoki. Klindamicīns ir efektīvs arī pret gramnegatīviem anaerobiem un hlamīdijas. Toxoplasma gondii, izraisītājs toksoplazmoze, var ārstēt ar klindamicīna un aktīvās sastāvdaļas kombināciju pirimetamīns. Lietojot iekšķīgi, klindamicīns viegli uzsūcas. 90% aktīvās sastāvdaļas tiek absorbētas un transportētas uz infekcijas vietu, saistoties ar plazmu proteīni. Papildus iekšējie orgāni, ķermeņa šķidrumi piemēram, pleiras un sinoviālie šķidrumi, kā arī audi, piemēram āda un kaulu smadzenes sasniedz narkotikas. Klindamicīns var šķērsot placenta un tādējādi pāriet uz auglis grūtniecēm. Aktīvā viela iekļūst arī mātes piens. Klindamicīnu sadala arī aknas. Izdalīšanās notiek ar izkārnījumiem un urīnu.
Zāļu lietošana un lietošana
Linkomicīnu Vācijā veterinārijā lieto galvenokārt ārstēšanai infekcijas slimības no elpošanas trakts, āda, un acis. Aktīvo sastāvdaļu ievada perorāli, intramuskulāri vai intravenozi. Klindamicīnu cilvēku medicīnā lieto dažādu infekciju ārstēšanai. Aktīvo sastāvdaļu var ievadīt iekšķīgi vai intravenozi. Viens lietojums ir osteomielīts, iekaisums kaula. Tas var notikt kā daļa no diabētiskā pēda sindroms. Hroniska osteomielīts var ārstēt arī ar klindamicīnu. Galvenokārt tad, ja infekciju izraisa patogēns Staphylococcus aureus. Baktēriju izraisīta locītava iekaisums, septisks artrīts, ir vēl viena iespējama zāļu lietošana. Zobārstniecībā aktīvo vielu lieto, lai ārstētu infekcijas mutes dobums. Vēl viena klindamicīna lietošanas joma ir iekaisuma ādas slimība, piemēram, vārās vai abscesi. Aktīvo sastāvdaļu lieto arī ārstēšanai pinnes. Erysipelas (erysipelas), visā apgabalā iekaisums ādas, ko izraisa inficēšanās ar streptokoki, var ārstēt arī ar klindamicīnu. Aktīvo sastāvdaļu lieto augšējo un apakšējo infekciju ārstēšanai elpošanas trakts.Tie ietver mandeļu, rīkles un deguna blakusdobumu iekaisumu, kā arī bronhīts, pneimonija un plaušu abscess. Ginekoloģijā klindamicīnu lieto GNS iekaisuma ārstēšanai endometrijs, olvadu un olnīcas, kā arī inficēšanās ar hlamīdijas. Klindamicīnu uzskata par aizstājēju antibiotika pacientiem, kuriem ir alerģija pret penicilīns.
Riski un blakusparādības
Linkozamīdiem ir tāds pats darbības veids kā makrolīdiem antibiotika grupa. Tā rezultātā starp tiem var attīstīties krusteniskā pretestība makrolīdi un linkozamīdi. Linkomicīnu nedrīkst lietot iekšķīgi zālēdājiem, jo zarnu iekaisums var izraisīt letālu iznākumu. Zāļu blakusparādības var būt caureja un vemšana. Klindamicīns, tāpat kā daudzas citas antibiotikas, var izraisīt pseidomembranozs enterokolīts. Šajā zarnu iekaisumā antibiotika lietošana izraisa zarnu baktēriju nelīdzsvarotību. Baktērija Clostridium difficile var vairoties. Tas izdala tos toksīnus, kas izraisa zarnu slimību. Pseidomembranozais enterokolīts izpaužas ar smagu caureja ar šķidruma zudumu. Tā ir nopietna slimība, kas var izraisīt letālu iznākumu. Klindamicīns var izraisīt alerģiskas reakcijas. Nelabums, vemšana, un caureja var rasties pēc norīšanas. Pārejošas izmaiņas asinis saskaitīt un aknas fermenti ir novēroti. Ļoti reti, pārejoši hepatīts ar dzelte un ir aprakstīti arī locītavu iekaisuma gadījumi.
