Linaclotide

Izvēlne

Linaklotīds ir komerciāli pieejams kapsulu formā (Constella). Tas pirmo reizi tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2012. gadā un 2013. gadā tika pārreģistrēts daudzās valstīs.

Struktūra un īpašības

Linaklotīds (C.59H79N15O21S6Mr = 1526.8 g / mol) ir peptīds, kas sastāv no 14 aminoskābes. Tam ir šāda secība. Cisteīni ir savstarpēji saistīti ar disulfīdu tiltiem: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaklotīds pastāv kā amorfs balts pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Savienojuma izstrādes pamatā ir baktēriju enterotoksīnu atklāšana, kas izraisa caureja.

ietekme

Linaklotīdam (ATC A06AX04) piemīt gremošanas un lokālas pretsāpju īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar guanilāta ciklāzes-C zarnu epitēlija šūnās. Linaklotīds lokāli darbojas zarnās un palielina koncentrācija cGMP (cikliskais guanozīna monofosfāts). Tas aktivizē CFTR jonu kanālu, kā rezultātā palielinās hlorīda, bikarbonāta un ūdens iekšpusē gremošanas trakts.

Indikācijas

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The kapsulas lieto vienu reizi dienā gavēšana vismaz pusstundu pirms pirmās ēdienreizes. Dažādām klīniskām bildēm ir pieejamas dažādas devas.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Bērni līdz 6 gadu vecumam
  • Zināma vai aizdomas par kuņģa-zarnu trakta obstrukciju.

Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Nav narkotiku mijiedarbība līdz šim ir ziņots. Sistēmiskas risks mijiedarbība tiek uzskatīts par zemu, jo linaklotīds lokāli darbojas zarnās un pēc norīšanas plazmā ir tikko izmērāms.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, sāpes vēderā, meteorisms, un vēdera uzpūšanās. Ārstēšana jāpārtrauc, ja tā ir smaga caureja notiek.