Lidokaīns: iedarbība, lietošana, blakusparādības

Kā darbojas lidokaīns

Lidokaīns ir Ib antiaritmiskās klases aktīvā sastāvdaļa, t.i., tas nomāc nātrija jonu pieplūdumu pa to kanāliem sirdī. Lietojot lokāli, lidokaīns bloķē arī nātrija kanālus un tādā veidā kavē sāpju sajūtu un pārnešanu (lokāls anestēzijas efekts).

Antiaritmisks efekts

Lai izraisītu vienu sirdsdarbību, sirds muskuļos un saistītajos nervu ceļos ir jāveic daudzas atsevišķas darbības. Galvenokārt tajā ir iesaistīti tā sauktie nātrija kanāli šūnu membrānās, kas, uzbudinot, kļūst caurlaidīgi mazām, lādētām nātrija daļiņām (nātrija joniem). Tādā veidā uzbudinājums tiek pārraidīts pa nervu ceļiem. Šīs pārraides beigās ir sirds muskuļu sasprindzinājums (kontrakcijas).

Pēc tam var būt nepieciešams ārstēt aritmijas ar medikamentiem. Tiek izmantoti tā sauktie antiaritmiski līdzekļi, piemēram, lidokaīns. Tas bloķē nātrija kanālus, kas var normalizēt sirdsdarbību.

Vietējās anestēzijas efekts

Nātrija kanāli ir nepieciešami arī sāpju pārnešanai. Tie ļauj virzīt stimulu pa nervu ceļiem uz muguras smadzenēm un smadzenēm, lai cilvēks varētu reaģēt uz stimulu (piemēram, ātri pavelkot roku prom no karstas plīts virsmas).

Mērķtiecīga lidokaīna nātrija kanālu bloķēšana, piemēram, vadīšanas vai infiltrācijas anestēzijā, kavē sāpīgu stimulu pārnešanu – apstrādātā vieta tiek anestēzēta uz īsu laiku.

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Lietojot kā anestēzijas līdzekli, lidokaīnu ārēji uzklāj attiecīgajā ādas vietā (piemēram, kā ziedi) vai injicē barojošā nerva tuvumā. Atkarībā no izvēlētās ievadīšanas efekts rodas apmēram pēc 20 minūtēm (ziede) vai uzreiz (injekcija).

Aktīvā viela tiek sadalīta aknās ar noteiktu enzīmu palīdzību. Sadalīšanās produkti tiek izvadīti caur nierēm.

Kad lieto lidokaīnu?

Lidokaīna lietošanas indikācijas (indikācijas) ietver:

  • noteiktas sirds aritmijas formas
  • Gļotādas anestēzija sāpju un vieglu iekaisumu gadījumos (piem., mutes un rīkles iekaisums, hemoroīdi)
  • Infiltrācija, vadīšana un epidurālā anestēzija nervu blokādei
  • nervu terapija (šim nolūkam ir apstiprināti tikai daži lidokaīna preparāti)
  • priekšlaicīga ejakulācija (lidokaīna ziede vai lidokaīna aerosols)

Kā lietot lidokaīnu

Aktīvā viela jāpielieto atšķirīgi atkarībā no terapeitiskā mērķa.

Lidokaīna ziedi lieto ādas anestēzijai.

Sāpju mazināšana gļotādās tiek panākta ar lidokaīna želeju, lidokaīna svecītēm vai lidokaīna aerosolu. Deva ir atkarīga no anestēzijas zonas. Bērni un gados vecāki pacienti saņem mazāku devu.

Sirds aritmiju gadījumā aktīvā viela jāinjicē tieši asinīs šķīduma veidā.

Ar neiropātiskām sāpēm skartajā zonā tiek uzlikts lidokaīna plāksteris ne ilgāk kā 12 stundas.

Kādas ir lidokaīna blakusparādības?

Vietējai lietošanai uz ādas un gļotādām

Bieži (tas ir, no viena līdz desmit procentiem no ārstētajiem) lokāla lidokaīna lietošana izraisa blakusparādības, piemēram, īslaicīgu ādas kairinājumu vai apsārtumu. Reti (mazāk nekā 0.1 procentam ārstēto) rodas alerģiskas reakcijas.

Intravenoza lietošana

Kas jāņem vērā, lietojot lidokaīnu?

Kontrindikācijas

Zāles, kas satur lidokaīnu, nedrīkst injicēt:

  • smaga sirds disfunkcija (impulsu vadīšanas blokāde, vāja sirds darbība)
  • sirdslēkme pēdējo trīs mēnešu laikā
  • tilpuma deficīts vai šoks
  • smaga hipotensija (zems asinsspiediens <90/50 mmgHg)
  • noteiktas neiroloģiskas slimības (piemēram, multiplā skleroze)

Ierobežojumi

Lidokaīns jālieto piesardzīgi vieglu sirdsdarbības traucējumu, pārmērīgi lēnas sirdsdarbības (bradikardijas), aknu un nieru darbības traucējumu, zema asinsspiediena un zema sāls (kālija) līmeņa gadījumā.

Ilgstošas ​​aktīvās vielas lietošanas gadījumā regulāri jāpārbauda asins rādītāji.

Plāksteri, kas satur aktīvo vielu, drīkst uzklāt tikai uz nesavainotām ādas vietām bez ādas kairinājuma.

Zāļu mijiedarbība

Mijiedarbība ar citām zālēm galvenokārt notiek intravenozas lietošanas gadījumā.

Turpretim šādas zāles var pastiprināt lidokaīna iedarbību un blakusparādības:

  • cimetidīns (lieto grēmu un kuņģa čūlu ārstēšanai)
  • Norepinefrīns (sirds disfunkcijas ārstēšanai)

Vecuma ierobežojums

Apstiprinājums attiecas uz sagatavošanu. Parasti lidokaīnu saturoši injicējamie šķīdumi, želejas, ziedes un svecītes ir paredzētas lietošanai no pirmā dzīves gada. Pastilas un aerosoli, kas satur lidokaīnu, ir apstiprināti lietošanai no sešu gadu vecuma.

Kombinētos preparātus (piemēram, svecītes ar citām aktīvām sastāvdaļām) un lidokaīnu saturošus plāksterus nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Grūtniecība un zīdīšana

Zāles, kas satur lidokaīnu, grūtniecības un zīdīšanas laikā jālieto tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams.

Grūtniecības laikā var lietot kā vietējo anestēziju. Lidokaīns kā antiaritmisks līdzeklis grūtniecēm tiek ievadīts tikai smagu sirds aritmiju gadījumos.

Mašīnu satiksme un darbība

Lidokaīna lietošana var pasliktināt reakcijas spēju. Tādēļ ārstējošais ārsts katrā atsevišķā gadījumā izlemj, vai pacients tomēr drīkst aktīvi piedalīties ceļu satiksmē vai apkalpot smago tehniku.

Kā iegūt lidokaīnu saturošas zāles

Zāles, kas paredzētas uzklāšanai uz ādas un gļotādām, ir pieejamas bezrecepšu aptiekās Vācijā, Austrijā un Šveicē. Lidokaīna šķīdumi intravenozai lietošanai ir pieejami aptiekās tikai ar ārsta recepti.

Cik ilgi lidokaīns ir zināms?

Aktīvā viela ir zināma jau ilgu laiku. Pirmkārt, tika atklāts tā anestēzijas efekts. Neilgi pēc tam tika atklāta arī lidokaīna antiaritmiskā iedarbība.