Crizotinibs

Izvēlne

Krizotinibs ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2012. gada kapsulu formā (Xalkori).

Struktūra un īpašības

Krizotinibs (C.21H22Cl2FN5Ak, M.r = 450.3 g / mol) ir aminopiridīns. Tas pastāv kā balts līdz dzeltenīgs pulveris kas šķīst skābā šķīdumā līdz 10 mg / ml.

ietekme

Krizotinibam (ATC L01XE16) ir pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar tirozīna kināžu ALK, HGFR, c-Met un RON inhibīciju. Anaplastisks limfoma kināzes (ALK) proteīns veicina audzēja augšanu un izdzīvošanu.

Indikācijas

ALK pozitīvu nesīkšūnu ārstēšanai plaušu vēzis (NSCLC).

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Kapsulas lieto divas reizes dienā kopā ar ēdienu vai bez tā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Krizotinibu galvenokārt biotransformē CYP3A4 / 5. Tāpēc potenciālās narkotikas mijiedarbība jāapsver CYP inhibitoru un induktoru lietošana.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver redzes traucējumus, nelabums, caureja, vemšana, tūska un aizcietējums. Dzīvībai bīstams pneimonīts, izmaiņas aknas fermenti, un QT intervāla pagarināšanās ziņots.