Kolhicīns

Izvēlne

Zāles, kas satur kolhicīnu, daudzās valstīs vairs nav tirgū. Narkotikas ir pieejami ārzemēs, kurus var importēt. Aptiekā var būt iespējams arī pagatavot ekstemporālu zāļu formu (grūtības: toksicitāte, viela).

Stumbra augs

Kolhicīns ir galvenais alkaloīds rudens krokuss (Colchicaceae), kas to sēklas satur īpaši bagātīgi. Tas ir sastopams arī Āfrikas krāšņziežu bumbuļos, kā arī dažās sugās.

Struktūra un īpašības

Kolhicīns (C.22H256Mr = 399.4 g / mol) ir ļoti vāja, dabiska bāze no tropolona alkaloīdu grupas. Tas veidojas no benzoheptalēna tricikliskās gredzenu sistēmas. Kolhicīns pastāv kā dzeltenīgi balts, kristālisks vai amorfs, rūgta garša pulveris kas šķīst ūdens. pulveris gaismas ietekmē kļūst tumšs.

ietekme

Kolhicīnam (ATC M04AC01) ir pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Tas novērš locītavu iekaisumu akūtas slimības laikā podagra uzbrukumu, tādējādi atvieglojot sāpes. Atšķirībā no urikostatiem un urikozurikām, kolhicīns neietekmē urīnskābes koncentrāciju Kipra asinis.

Indikācijas

Akūtas profilaksei vai ārstēšanai podagra uzbrukumiem. Citas norādes ir norādītas literatūrā, piemēram, ģimenes Vidusjūras drudzis (indikācija Amerikas Savienotajās Valstīs), Behčeta slimība un atkārtota perikardīts. Daudzās valstīs nav reglamentējoša apstiprinājuma. Akūtai podagra, mazāk toksiski NPL un glikokortikoīdi tiek izmantoti arī. Tomēr saskaņā ar EULAR vadlīnijām kolhicīns joprojām ir viens no pirmās izvēles līdzekļiem akūtai ārstēšanai.

Deva

Saskaņā ar Narkotiku ceļvedi. The tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Saskaņā ar tradicionālo režīmu, lai ārstētu akūtu uzbrukumu pieaugušajiem, sākotnēji tiek lietots 1 mg, pēc tam ik pēc 0.5-1 stundām 2 mg, līdz simptomi izzūd vai samazinās. nelabvēlīgu ietekmi rodas. Maksimums katru dienu deva 4-6 mg (iepriekš 10 mg) nedrīkst pārsniegt. Literatūrā ir minētas arī alternatīvas terapijas shēmas. Saskaņā ar Colcrys tehnisko informāciju maksimums deva 1.8 mg dienā (3 tabletes) nedrīkst pārsniegt, jo tas nedotu nekādu papildu labumu. The deva jāpielāgo individuāli. EULAR vadlīnijas arī iesaka mazu devu (0.5 mg 3 reizes dienā).

Kontrindikācijas

Kolhicīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības laikā grūtniecībaun pacientiem ar nieru un aknu darbības traucējumiem, kuņģa-zarnu trakta slimībām, asinis saskaitīt patoloģijas un sirds un asinsvadu sistēmas traucējumus. Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu lietošanas instrukcijā.

Mijiedarbība

Kolhicīnu metabolizē CYP3A4 un transportē ar to P-glikoproteīns. CYP3A4 katalizē metoksigrupu demetilēšanu un izraisa neaktīvu metabolītu veidošanos. Vienlaicīgi lietojot CYP3A4 vai P-gp inhibitorus, palielinās koncentrācija plazmā un var rasties smaga saindēšanās. Spēcīgi CYP inhibitori ietver ciklosporīns un makrolīdi piemēram, klaritromicīns, azols pretsēnīšu līdzekļiun HIV proteāzes inhibitori; ranolazīns ir spēcīgs P-gp inhibitors. Cits mijiedarbība ir iespējams ar statīni, fibrāti un nieru toksiskie līdzekļi. Kolhicīns ir pakļauts enterohepatiskā cirkulācija.

Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības var būt ar devu saistītas intoksikācijas pazīmes. Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabums, vemšana, un sāpes vēderā. caureja ir saistīts ar šūnu atjaunošanās kavēšanu tievās zarnas epitēlijā. Pacientiem bieži rodas muskuļu traucējumi, muskuļu vājums, niere bojājumi un āda traucējumi, piemēram, nieze un dedzināšana. Lielās devās asinis skaita izmaiņas, anēmija, nagu augšanas traucējumi, matu izkrišana, un dažkārt ir novērotas paaugstinātas jutības reakcijas. Matu izkrišana un asins skaits izmaiņas ir arī mitozes nomākšanas rezultāts. Ir ziņots par saindēšanos ar letālu iznākumu.