Klomipramīns

Izvēlne

Klomipramīns ir komerciāli pieejams kā ilgstošas ​​darbības atbrīvojums tabletes un apvalkotās tabletes (Anafranil). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1966. gada (sākotnēji Geigy, vēlāk Novartis). Injekciju un infūziju preparāti vairs netiek tirgoti.

Struktūra un īpašības

Klomipramīns (C.19H23CIN2Mr = 314.9 g / mol) narkotikas kā klomipramīna hidrohlorīds, balts līdz gaiši dzeltens kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens. Strukturāli tas pieder dibenzazepīniem un tricikliem antidepresanti. Tas ir hlorēts imipramīns.

ietekme

Klomipramīnam (ATC N06AA04) ir antidepresants, antiabsorbējošas, nomācošas, alfa-1-adrenolītiskas, antiholīnerģiskas, antihistamīna un antiserotonīnerģiskas īpašības. Tas kavē norepinefrīns un serotonīna presinaptiskajā neironā. Aktīvo metabolītu desmetilklomipramīnu veido CYP2D6. Klomipramīna vidējais pusperiods ir 21 stunda un desmetilklomipramīna - 36 stundas.

Indikācijas

Medicīniskās indikācijas ietver:

  • depresija
  • Fobijas, panikas lēkmes
  • Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi
  • Katapleksija narkolepsijas gadījumā
  • Hroniskas sāpes
  • Enuresis nocturna (gultas mitrināšana)

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The deva tiek pielāgots individuāli un veidots pakāpeniski. Pārtraukšana notiek pakāpeniski.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība, ieskaitot saistītos līdzekļus.
  • Terapija ar antiaritmiskiem līdzekļiem, piemēram, hinidīnu un propafenonu, kas ir spēcīgi CYP2D6 inhibitori
  • Kombinācija ar MAO inhibitoriem
  • Svaigs miokarda infarkts
  • Iedzimts pagarināts QT sindroms
  • Akūta intoksikācija ar centrālo nomācošo līdzekli narkotikas vai alkohols.
  • Akūta urīna aizture
  • Akūts delīrijs
  • Neārstēta šaura leņķa glaukoma
  • Prostatas palielināšanās ar atlikušo urīna veidošanos
  • Pyloric stenoze
  • Paralītiskais ileuss

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Klomipramīns ir CYP450 izozīmu substrāts. Tie ietver CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 un CYP2D6. Tam ir liels mijiedarbības potenciāls, piemēram, ar MAO inhibitori, serotonīnerģisks narkotikas, simpatomimētiskie līdzekļi, un antiholīnerģiskie līdzekļi.

Nevēlamās blakusparādības

Biežākās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir

  • Sausa mute, svīšana, disfunkcijas atcelšana.
  • Paaugstināta ēstgriba, svara pieaugums.
  • Miegainība, nogurums, iekšējs nemiers.
  • Reibonis, trīce, galvassāpes, mioklonija.
  • Izmitināšanas traucējumi, neskaidra redze.
  • Aizcietējums

Klomipramīns var pagarināt QT intervālu.