Karfilzomibs

Izvēlne

Karfilzomibs daudzās valstīs 2015. gadā tika apstiprināts kā a pulveris infūzijas šķīduma pagatavošanai (Kyprolis).

Struktūra un īpašības

Karfilzomibs (C.40H57N5O7Mr = 719.9 g / mol) pastāv kā kristāliska viela, kas praktiski nešķīst ūdenī ūdens. Tas ir peptīdu atvasinājums, tetrapeptīda epoksiketons. Epoksiketoni ir epoksomicīna atvasinājumi, dabīgs produkts no aktinomicetiem.

ietekme

Karfilzomibam (ATC L01XX45) ir pretaudzēju, antiproliferatīvas un proapoptiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar neatgriezenisku un selektīvu saistīšanos ar 20S proteasomu, 26S proteasomas proteolītisko kodola daļiņu. Proteasomas ir lieli olbaltumvielu kompleksi, kas noārdās proteīni šūnās.

Indikācijas

Kombinācijā ar lenalidomīds un deksametazons recidivējošas multiplās mielomas ārstēšanai (2. līnijas līdzeklis).

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Karfilzomibs ir P-glikoproteīns un Bcrp un to metabolizē peptidāze un epoksīda hidrolāze.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert anēmija, nogurums, trombocitopēnija, caureja, nelabums, drudzis, aizdusa, elpošanas ceļu infekcija, klepusun perifēra tūska.