Karbapenēms

ietekme

Karbapenēmi (ATC J01DH) ir baktericīdi pret aerobiem un anaerobiem gram-pozitīviem un gramnegatīviem patogēniem. Efektu pamatā ir saistīšanās ar penicilīns-saistošs proteīni (PBP) un baktēriju šūnu sienu sintēzes kavēšana, kā rezultātā baktērijas izšķīst un iet bojā. Imipenēms, kas ir pirmais zāļu grupas pārstāvis, noārdās nieru enzīms dehidropeptidāze-I (DHP-I). Tādēļ tas tiek fiksēti apvienots ar fermenta inhibitoru cilastatīnu, kas palielina koncentrāciju un papildus samazina nefrotoksicitāti. Pašam cilastatīnam nav pretmikrobu iedarbības. Otrs narkotikas nav biotransformēti ar DHP-I, jo tiem ir metilgrupa 1-β-pozīcijā (R1). Pievienojot ilgstošas ​​darbības ertapenēms, visiem karbapenemiem ir īss pusperiods, apmēram viena stunda. Viņus vēl raksturo stabilitāte pret daudzām beta-laktamāzēm.

Aktīvās sastāvdaļas

Visi karbapenīmi ir atvasināti no parauga vielas tienamicīna, tāpēc tos sauc arī par tienamicīniem. Tienamicīns pats par sevi nav komerciāli pieejams kā zāles.

Karbapenēmu biapenēma un panipenēma daudzās valstīs nav.

Indikācijas

Baktēriju infekcijas slimību ārstēšanai ar uzņēmīgiem patogēniem, parasti kā rezerves medikamentus. Indikācijas ietver:

  • Intraabdominālas infekcijas
  • Elpošanas ceļu infekcijas, pneimonija
  • Ginekoloģiskas infekcijas
  • Asins saindēšanās
  • Uroģenitālā trakta infekcijas
  • Kaulu un locītavu infekcijas
  • Ādas un mīksto audu infekcijas
  • Iekšējās oderes iekaisums sirds (endokardīts).
  • Komplicētas urīnceļu infekcijas

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The antibiotikas visbiežāk ievada intravenozas infūzijas veidā, dažreiz kā injekciju.

Kontrindikācijas

Karbapenēmi ir kontrindicēti, ja ir paaugstināta jutība, tostarp pret citu beta-laktāmu antibiotikas. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Karbapenēmi ir organiski anjoni, un tie tiek izdalīti pie niere. probenecīdu, transporta inhibitors, var palielināt plazmas līmeni un pusperiodu plazmā. Turklāt antibiotikas var samazināties valproīnskābe līmeni un izraisīt krampjus.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver izsitumus, reakcijas infūzijas vietā, nelabums, vemšana, caureja, galvassāpes, un flebīts. Dažreiz tiek novērotas paaugstinātas jutības reakcijas.