Kanabinoīdu receptoru antagonisti

Izvēlne

Kanabinoīdu receptoru antagonisti vairs nav tirgū daudzās valstīs. Rimonabants (Acomplia) tika izņemts no tirgus 2008. gadā, jo tas var izraisīt psihiatriskus traucējumus, jo īpaši depresija.

ietekme

Kanabinoīdu receptoru antagonistiem ir ēstgribas nomācējs, lipīdu līmeni pazeminošas, pretdiabēta, pretsāpju (antialodiniskas, antinociceptīvas) un pretiekaisuma īpašības. Kanabinoīdu receptoru antagonistu iedarbība lielā mērā ir pretēja kaņepes. Klīniskajos pētījumos kaņepes varētu būt pretrunā ar rimonabantu.

Kaņepju Rimonabants
Pretvemšanas līdzeklis vemšana, slikta dūša ir bieži sastopama nelabvēlīga ietekme
apetīte ēstgribas nomācējs
pretsāpju līdzeklis pretsāpju līdzeklis
muskuļu relaksants Muskuļu krampji ir nevēlama ietekme
Spazmolītiski Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar noslieci uz krampjiem
Nemierīgums Trauksme ir bieži sastopama nelabvēlīga ietekme
garastāvokļa paaugstināšana Nomākts garastāvoklis ir bieži sastopama nelabvēlīga ietekme

Darbības mehānisms

Kanabinoīdu receptoru antagonisti likvidē endogēno endokanabinoīdu anandamīda un 2-arahidonilglicerīna iedarbību uz kanabinoīdu receptoru (CB). Endokanabinoīdu sistēmā pastāv divi receptori CB

1

un CB

2

. Endokanabinoīdu sistēma ir fizioloģiska sistēma, kas mezolimbiskās sistēmas neironos cita starpā stimulē ļoti garšīgu, saldu vai treknu ēdienu uzņemšanu. Sistēma ir lokalizēta centrā nervu sistēmas un perifēros audos, ieskaitot adipocītus, un ietekmē enerģiju līdzsvarot, glikoze un lipīdu metabolismu, kā arī ķermeņa svaru.

Indikācijas

Rimonabants tika apstiprināts liekais svars un aptaukošanās. Ir pētīti arī kanabinoīdu receptoru antagonisti smēķēšana pārtraukšana, atkarība no alkohola, atkarība no opioīdiem un kokaīns atkarība, cita starpā.