Izvēlne
Kalcitriols ir komerciāli pieejams kapsulas (piemēram, Rocaltrol) un kā ziede psoriāze (Silkis). Aktīvā viela daudzās valstīs ir apstiprināta kopš 1978. gada. Šķīdums iekšķīgai lietošanai nav pieejams tirgū kopš 2012. gada. Aktīvās sastāvdaļas saturu nevarēja nodrošināt līdz derīguma termiņa beigām. Kapsulas ir iespējamais risinājuma aizstājējs. Ja vēlamais deva ar tiem nevar panākt, atkarībā no indikācijas ir iespējama pāreja uz holekalciferola priekšzāles, kas ir komerciāli pieejama pilienu veidā. Šajā gadījumā a deva pielāgošana ir nepieciešama. Tomēr holekalciferola trūkums ir tāds, ka vielmaiņas konversijas posmi notiek aknas un niere uz kalcitriols ir nepieciešami, kas ir atkarīgi no orgānu funkcijas (skatīt attēlu zemāk). Ir zināms, ka endogēna veidošanās kalcitriols ir samazināts nieru slimību gadījumā, piemēram, nieru mazspējas un hipoparatireozes gadījumā. Holekalciferols nav apstiprināts visām kalcitriola indikācijām. Citas iespējas:
- Pārslēgties uz alfakalcidols (1-hidroksiholecalciferols, Vācija, pilieni), kas tiek metabolizēts aknas.
- Šķidro zāļu formu imports no ārzemēm (ASV).
- Magistrālo zāļu ražošana (grūtības: nestabila viela, augstas izmaksas).
Struktūra un īpašības
Kalcitriols (C27H44O3Mr = 416.6 g / mol) ir holekalciferols, kas hidroksilēts divās pozīcijās. Tas ir baltu kristālu formā, kas praktiski nešķīst ūdens. Viela ir jutīga pret gaisu, siltumu un gaismu.
ietekme
Kalcitriols (ATC A11CC04) ir holekalciferola (= D3 vitamīna) aktīvais metabolīts, ko organismā veido divkārša hidroksilēšana 1. un 25. pozīcijā. Hidroksilēšana notiek vispirms aknas 25. pozīcijā un pēc tam niere 1. pozīcijā. Vitamīns D ir izšķiroša loma kalcijs un fosfāts līdzsvarot un veicina kaulu mineralizāciju, palielinot absorbcija zarnās un reabsorbcija niere.
Indikācijas
- Pēcmenopauzes osteoporoze
- Rihīts
- Nieru osteodistrofija hroniskā formā nieru mazspēja.
- Hipoparatireoze, pseidohipoparatireoze.
- Kā ziede: psoriāze
Nevēlamās blakusparādības
Augstākas iedarbības dēļ hiperkalciēmijas attīstības risks ir palielināts salīdzinājumā ar holekalciferolu, un kalcitriols var izraisīt akūtu vai hronisku D vitamīns toksicitāte.
