Irbesartāns

Izvēlne

Irbesartāns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes kā monopreparāts (Aprovel, vispārējs) un kā fiksētu kombināciju ar hidrohlortiazīdu (Co-Aprovel). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1997. gada. Generics daudzās valstīs ienāca tirgū 2012. gada augustā. Vispārējs kombinācijas versijas, kas iepriekš iespiestas ar hidrohlortiazīdu pārdošanā nonāca 2013. un 2014. gadā.

Struktūra un īpašības

Irbesartāns (C.25H28N6Ak, M.r = 428.5 g / mol) ir nepeptīds inhibitors, nevis priekšzāles, piemēram, losartāns vai kandesartancileksetils. Tas ir tetrazola, bifenila un diazaspiro savienojums. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Irbesartānam (ATC C09CA04) piemīt antihipertensīvs un renoprotektīvs efekts, selektīvi atceļot angiotenzīna II fizioloģisko iedarbību uz AT1 receptoru. Angiotenzīns II ir peptīdu hormons, kas tieši iesaistīts hipertonija. Tam ir spēcīgs vazokonstriktora efekts un palielinās aldosterona izdalīšanās, kas savukārt izraisa palielinātu ūdens un nātrijs saglabāšana. Nevēlamās blakusparādības irbesartāna kālijs aizture, kas ir riska faktors hiperkaliēmija.

Indikācijas

Ārstēšanai hipertonija (esenciāla hipertensija) un nieru slimību ārstēšanai pacientiem ar hipertensiju un 2. tipa pacientiem diabēts cukura diabēts (diabētiskā nefropātija).

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Irbesartānu var ievadīt vienu reizi dienā, jo tā pusperiods ir 11-15 stundas. Parastais deva ir 150-300 mg, un uzņemšana nav atkarīga no ēdienreizēm. Irbesartānu var kombinēt ar tiazīdiem (hidrohlortiazīdu), kalcijs kanālu blokatori un beta blokatori.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Pacienti ar iedzimtu angioneirotisko tūsku, anamnēzē zāļu izraisīta angioneirotiskā tūska
  • Smagi aknu darbības traucējumi
  • Grūtniecība, it īpaši 2. un 3. trimestrī.
  • Kombinācija ar aliskirēns pacientiem ar diabēts cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Irbesartāns saglabā kālijs ķermenī. Risks par hiperkaliēmija var palielināties, vienlaikus lietojot kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kālijs sāļi, un jūras sāls, cita starpā (sk Hiperkalēmija). Irbesartānu galvenokārt metabolizē CYP2C9 un konjugēts tetrazolā par irbesartāna glikuronīdu. Atbilstoši mijiedarbība mijiedarbības pētījumos netika novēroti, taču tos nevar pilnībā izslēgt. Piemēram, ja to apvieno ar flukonazolu, CYP2C9 inhibitors, ievērojams biopieejamība tika novērots. Tomēr tas netika uzskatīts par klīniski nozīmīgu. Kombinācija ar litijs un NPL nav ieteicams.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējamās blakusparādības ir galvassāpes, reibonis, vieglprātība, nogurums, gremošanas traucējumi, zems asinsspiediens, ātra sirdsdarbība, sāpes krūtīs, klepus un seksuāla disfunkcija. Retos gadījumos ziņots par paaugstinātas jutības reakcijām ar nātreni un angioneirotisko tūsku, hiperkaliēmiju, aknu un nieru darbības traucējumiem.

Skatīt arī

Sartāni, renīna-angiotenzīna sistēma, hiperkaliēmija, hidrohlortiazīds.