Imipenēms ir antibiotika. Aktīvā viela pieder karbapenēmu grupai.
Kas ir imipenēms?
Imipenēms ir plaša spektra antibiotika jo tas ir efektīvs pret daudziem dažādiem baktērijas. Imipenēms ir nosaukums, kas piešķirts antibiotika zāles, kas pieder karbapenēma apakšklasei. Karbapenēmus uzskata par plaša spektra antibiotikas jo tie ir efektīvi pret daudziem dažādiem baktērijas. Tie ir daļa no beta-laktāma un parasti kalpo kā rezerves antibiotikas. Šos līdzekļus parasti lieto tikai tad, ja parastie antibiotiku preparāti neizdodas. Tos tagad arī arvien vairāk izmanto, lai apkarotu nopietnas slimnīcu infekcijas. Imipenēms tiek ražots pussintētiski no tienamicīna. Šo dabisko vielu ražo Streptomyces cattleya baktērija. Imipenems Eiropā ir apstiprināts kopš 1980. gadu vidus. Zāles vienmēr lieto kopā ar cilastatīnu.
Farmakoloģiskā darbība
Imipenēms spēj nogalināt baktērijas. Antibiotika šo efektu izraisa, kavējot baktēriju šūnu sieniņu veidošanos. Imipenēms var saistīties ar proteīni atbildīgs par piestātni ar penicilīns gan gramnegatīvajās, gan grampozitīvajās baktērijās. Penicilīns pēc ķīmiskās struktūras atgādina imipenēmu. Īpaša imipenēma iezīme ir tā kombinācija ar cilastatīnu. Cilastatīns ir enzīmu inhibitors. Nierēs tas bloķē enzīmu dehidropeptidāze-I (DHP-I). Tas piedalās imipenēma izvadīšanā no organisma. Tādā veidā tiek palielināts antibiotikas darbības ilgums. Tomēr dažas baktēriju sugas ir nejutīgas pret imipenēmu. Iespējamie cēloņi ir vājināta antibiotikas piesaiste penicilīns proteīni, vāja gramnegatīvo baktēriju sugu ārējās membrānas caurlaidība, aktīva imipenēma atdalīšana no baktēriju šūnām un retu fermenti ar kuru tiek uzbrukta antibiotikas struktūra. Ja baktērijas ir izturīgas pret citiem karbapenēmiem, piemēram, doripenēms, ertapenēms un meropenēms, parasti ir arī rezistence pret imipenēmu. Imipenēms lielā mērā izdalās no organisma caur nierēm. Aptuveni 70 procenti vielas tiek izvadīti nemainīti. The aknas metabolizē atlikušos 30 procentus. Aptuveni viens procents antibiotikas tiek izvadīts arī ar izkārnījumiem.
Medicīniska lietošana un lietošana
Imipenēma un cilastatīna kombināciju lieto, lai ārstētu bērnus un pieaugušos no smagām urīnceļu sarežģītām infekcijām pneimonija ko var iegūt arī slimnīcā, sarežģītas vēdera vai vēderplēveun smagas Cīpslas, muskuļi un āda. Turklāt imipenēms ir piemērots infekciju ārstēšanai, kas rodas dzemdību laikā vai pēc tām. Var būt arī noderīgi to ievadīt ārstēšanai asinis saindēšanās (sepsis). Turpretī karbapenēma lietošana meningīts netiek uzskatīts par efektīvu. Imipenēma lietošanas spektrs attiecas uz gramnegatīvām, grampozitīvām un aerobām baktērijām. Tomēr tas nav efektīvs pret mikoplazma, leģionella, MRSA, Enterococcus faecium, Clostridium difficile un Stenotrophomonas maltophilia. Imipenēms ir tikai mēreni efektīvs pret Pseudomonas. Ne imipenēmu, ne cilastatīnu nevar absorbēt caur gremošanas trakts. Šī iemesla dēļ tos vienmēr ievada kā intravenozu infūziju, ko sagatavojuši veselības aprūpes speciālisti. Parastais deva pieaugušajiem un pusaudžiem ir 500 miligrami imipenēma un cilastatīna, lietojot sešu līdz astoņu stundu starplaiku. Ja pacients cieš no niere slimība, deva var samazināt.
Riski un blakusparādības
Vairākas blakusparādības ir iedomājamas, lietojot imipenēmu un cilastatīnu. Tie galvenokārt ietver nelabums, vemšana, caureja, paaugstināts aknas fermenti, aizcietējums or iekaisums no asinis kuģiun nenobriedušu asins šūnu pārpalikums. Reizēm zems asinis spiediens, trūkums baltās asins šūnas, visu asins šūnu, muskuļu trūkums krampji, krampji, miegainība, drudzis, un var arī palielināties asins skaits. Pat psihiski traucējumi, piemēram, apjukums vai maldi, ir iespējamības zonā. Infūzijas duršana dažreiz izraisa apsārtumu un sāpes injekcijas vietā. Imipenēma lietošanai ir arī zināmas kontrindikācijas. Tie ietver paaugstinātu jutību pret imipenēmu, cilastatīnu vai citiem karbapenemiem. Rūpīga imipenēma izskatīšana pārvalde ārsts ir nepieciešams, ja pacients cieš no smadzenes traumas vai epilepsijas lēkmes. Tie veicina krampjus vai apjukumu. Tas pats attiecas arī uz aknas slimība ir klāt, jo tā var pasliktināties. Pētījums par grūtniecēm, kuras lieto imipenēmu, nav veikts. Tomēr pētījumi ar dzīvniekiem parādīja pēcnācēju bojājumus. Tādēļ imipenēmu lieto tikai laikā grūtniecība ja ieguvums mātei ir lielāks par risku viņas bērnam. Imipenēms netiek uzskatīts par piemērotu bērniem līdz viena gada vecumam. Mijiedarbība starp imipenēmu un citiem narkotikas var arī notikt. Piemēram, pacienti, kuri lieto pretvīrusu līdzekļus ganciklovirs tajā pašā laikā dažreiz cieta smadzenes krampji. Epilepsijas slimniekiem pastāv epilepsijas lēkmju rašanās risks, ja tos lieto kopā ar valproīnskābe. Šī iemesla dēļ ārsti vienmēr meklē alternatīvu antibiotikai.
