Idarubicīns: ietekme, lietošana un riski

Medicīniskais aģents un zāles idarubicīns ir izplatīta citostatiska zāle, ko lieto akūtu leikēmiju ārstēšanai. Viela ķīmisko īpašību dēļ tiek klasificēta antraciklīnu klasē, un to parasti ievada kā injekciju šķīdumu.

Kas ir idarubicīns?

Idarubicīns, ko bieži sauc par demetoksidaunorubicīnu, ir medicīnisks līdzeklis, ko ievada kā daļu no visaptveroša ķīmijterapija shēma akūtu leikēmiju apkarošanai. Idarubicīns tiek lietots parenterāli caur injekciju šķīdumu, lai gan zāles tiek pārdotas kā kapsula, šķīdinātājs vai pulveris. Tādējādi idarubicīns tiek ievadīts tieši asinīs medicīniskā uzraudzībā ar infūziju. Tas nodrošina ātru efektivitāti. Ķīmijā idarubicīnu raksturo molekulārā formula C 26 - H 27 - N - O 9, kas atbilst morālei masa apmēram 533.95 g / mol. Tādējādi idarubicīns ir līdzīgs tā cieši saistītajām zālēm daunorubicīns (molekulārā formula: C 27 - H 29 - N - O 10, morāle masa: 527.52 g / mol). Tomēr salīdzinājumā ar pēdējo idarubicīns ir vieglāk taukos šķīstošs, jo tam nav metoksigrupas, kas ievērojami atvieglo tā iekļūšanu šūnā. Idarubicīns sasniedz savu iedarbību, izraisot mijiedarbību ar topoizomerāzi II mērķa grupā vēzis šūna. Iedarbības dēļ idarubicīns tiek uzskatīts par citostatisku. Tās ir šūnām toksiskas vielas, kuras apzināti izmanto cilvēku medicīnā, lai nogalinātu vēzis šūnas. Atšķirībā no dažiem citiem citostatiskiem līdzekļiem narkotikas, idarubicīnu nelieto paliatīvā terapija dažiem pacientiem (piemēram, AML pacientiem), bet tikai ārstnieciskai ārstēšanai.

Farmakoloģiskā darbība

Idarubicīns ir citostatisks līdzeklis. Aktīvā viela uz sejas ir toksiska. Tomēr medicīniski uzraudzītā kontekstā ķīmijterapija, to ievada pacientiem apzināti un kontrolēti, lai nogalinātu vēzis šūnas. Idarubicīns to var izdarīt, iekļūstot šūnā un inhibējot fermentu topoizomerāzi II, interkalējoties šūnu DNS. Medicīnā interkalācija ir atgriezeniska ievietošana molekulas ķīmiskos savienojumos. Idarubicīna aktivitātes dēļ vēža šūna vairs nespēj radīt nukleīnskābes un olbaltumvielu sintēzi. Šūnas augšana tiek kavēta un izplatīšana tiek novērsta. Aktīvās sastāvdaļas procentuālais daudzums, kas pieejams metabolismam (biopieejamība) ir no 18 līdz 39 procentiem. Šī ir salīdzinoši laba vērtība. Saistīto idarubicīnu var noteikt līdz 97% plazmas proteīni pēc norīšanas. Metabolisms notiek caur aknas un tādējādi hepar. Iznīcināšana, no otras puses, notiek galvenokārt caur žults. Nieru ceļā tiek apstrādāts tikai neliels daudzums vielas (izmantojot niere). Literatūrā idarubicīna pusperiods plazmā svārstās no vismaz 10 līdz maksimāli 39 stundām.

Medicīniska lietošana un lietošana

Norāde par idarubicīnu galvenokārt paredzēta leikēmija. Tas tiek ārstēts ar visaptverošu kombināciju ķīmijterapija. Tajā idarubicīnam ir izšķiroša loma. Gados vecākiem cilvēkiem ar AML (amultera mieloīds leikēmija), priekšapstrāde netiek veikta. Tajos tomēr paliatīvā terapija nedrīkst lietot kopā ar idarubicīnu. Šeit ir norādīta tikai ārstnieciskā ārstēšana. Zāles parasti tiek tirgotas kā a pulveris, šķīdinātājs vai kapsula. Pirms tiem sagatavo injekciju šķīdumu pārvalde veselības aprūpes speciālisti pacientam. Dažos gadījumos var norādīt arī infūziju. Turpretim pacienta patstāvīga uzņemšana nav atļauta.

Riski un blakusparādības

Tā kā idarubicīns ir ļoti spēcīgas zāles, ārstēšanas laikā var rasties nevēlamas blakusparādības. Tie bieži tiek atspoguļoti dažādos ZS traucējumos asinis skaits, kas ir tipiska citostatisko blakusparādība narkotikas. Jo īpaši patoloģiski samazināts neitrofilo granulocītu (neitropēnija), ievērojami samazināts balto krāsu skaits asinis šūnas (leikopēnija), un samazināts hemoglobīns (An anēmija) var izraisīt ārstēšana ar idarubicīnu. Palielināts bilirubīns līmenis ir arī starp zināmajām idarubicīna blakusparādībām. Turklāt pacienti ziņo arī par vispārēju vājuma sajūtu, drudzis, kuņģa-zarnu trakta sūdzības un sirds aritmijas. Iespējamas arī alerģiskas reakcijas. Parasti tās izpaužas kā smagas āda tādas reakcijas kā nieze, izsitumi vai apsārtums. Šajā gadījumā ārstēšanu nevajadzētu turpināt, jo ir kontrindikācijas. Tas attiecas arī uz programmas nepilnībām aknas vai nieres. Ir arī kontrindikācija no medicīniskā viedokļa laikā grūtniecība un zīdīšanas periods. Ārstējot ar idarubicīnu, jāatsakās arī no smagas slimības gadījumā sirds (piem., ceturtā taisnā sirds vai pēc miokarda infarkta).