Glikozamīna sulfāts: funkcijas

Glikozamīna sulfāts ietekmē šādus fizioloģiskos procesus: Anabolisko, skrimšļus aizsargājošo efektu stimulēšana (= hondroprotektori / skrimšļus aizsargājošas vielas):

  • Galvenais substrāts Kolagēns sintēzei un attiecīgi glikozaminoglikānu un proteoglikānu veidošanai ārpusšūnu matricā (ārpusšūnu matrica, starpšūnu viela, ECM, ECM). skrimslis audiem.
  • Palielināt prolīna un sulfāta iekļaušanos skrimslis matrica.
  • Palielināt proteoglikānu sintēzi cilvēka hondrocītos - šūnās skrimslis audiem.
  • Hondrocītu saķeres (piesaistes) palielināšanās ar fibronektīnu, glikoproteīnu, kas iesaistīts daudzos dažādos fizioloģiskos procesos, piemēram, audu labošanā.
  • Sinoviocītu stimulēšana sinoviālais šķidrums) un tādējādi palielina sinoviālo viskozitāti (sinoviālā šķidruma plūsmas īpašības).

Katabolisko procesu kavēšana:

  • Proteolītiskā - proteīnu noārdošā - inhibīcija fermentipiemēram, stromelizīns - endopeptidāze, kas molekulā izšķīdina peptīdu saites, piemēram, no proteoglikāna, fibronektīna un dažu veidu Kolagēns.
  • Slāpēšana kolagenāze un fosfolipāze A2 aktivitāte, novēršot skrimšļa noārdīšanos.
  • Iekaisumu ietekmējošu citokīnu šūnu, īpaši interleikīna-1 un audzēja nekrozes faktora (TNF), alfa inducētā nitrīda oksīda (NO) izdalīšanās kavēšana cilvēka hondrocītu kultūrās
  • Peroksīda veidošanās kavēšana un lizosomu aktivitāte fermenti kas sašķeļ makromolekulas, piemēram, proteīni, polisaharīdi, lipīdi un nukleīnskābes.

Pretiekaisuma procesi:

  • Pretiekaisuma (pretiekaisuma) mediatoru inhibīcija, neietekmējot prostaglandīnu sintēzi.

Glikozamīna sulfāts un osteoartrīts

Glikozamīna sulfāts, piemēram hondroitīna sulfāts, tiek klasificēts kā hondroprotektants, ko lieto deģeneratīvas locītavu slimības gadījumā. Viņi arī pieder pie SYSADOA (angļu valodas Symptomatic Slow Acting Narkotikas in Osteoartrīts) klasē un tiem raksturīgs tieša pretsāpju efekta trūkums (sāpesatvieglojošs efekts). Vairāk nekā 30 klīniskos pētījumos - kontrolētos, dubultmaskētos, randomizētos - ar aptuveni 8,000 pacientiem ar gonartroze (osteoartrīts no ceļa locītava), klīniskā nozīme glikozamīns sulfātu varētu apstiprināt. Saskaņā ar jaunākajiem atklājumiem glikozamīns sulfātam, no vienas puses, ir dekongestanti un pretsāpju līdzekļi locītavu problēmām. No otras puses, šī viela var atjaunot jau bojātos skrimšļus un cīpslu audus un tādējādi vadīt uz skarto funkciju uzlabošanos savienojumi. Saskaņā ar GAIT pētījumu locītavu sāpes in gonartroze pacientu skaits pēc 65.7 nedēļu glikozamīna (24 mg dienā) samazinājās par 1,500%. Ilgstošā klīniskā pētījumā, kas ilgāks par 3 gadiem, tika konstatēts, ka arī glikozamīna sulfāts samazina gonartroze - stīvums, sāpes, funkcijas zudums - un novērstu strukturālas izmaiņas ceļa locītava, palēninot gonartrozes progresēšanu. Attiecībā uz kopīgo kosmosa situāciju glikozamīna sulfāta papildinātajā grupā nevarēja izmērīt locītavu telpas sašaurināšanos. Glikozamīna sulfāts beidzot kvalificējams kā slimību modificējoša viela un pieder DMOAD - slimību modificējošai grupai osteoartrīts narkotikas. Nesen Placebo un NPL-kontrolēts pētījums ar 329 gonartrozes slimniekiem vairāk nekā 3 ārstēšanas mēnešus un 2 papildu novērošanas mēnešus arī parādīja ilgāku efektivitāti vai sāpes glikozamīna sulfāta atvieglojums un ļoti laba panesamība salīdzinājumā ar parastajiem pretsāpju līdzekļiem (nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem) narkotikas (NPL), NPL). Pēc terapija, simptomus modificējošā glikozamīna sulfāta efektivitāte saglabājas vismaz 2 mēnešus. Turpretī NSPL ieguvums ātri samazinās pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Glikozamīna lietošanas blakusparādība ir nedaudz samazināts kardiovaskulāro notikumu slimību un nāves risks:

  • Kardiovaskulārā notikuma riska attiecība bija 0.85 (95% ticamības intervāls no 0.80 līdz 0.90)
  • Kardiovaskulārā nāve bija par 12% mazāka starp glikozamīna lietotājiem (riska attiecība 0.78; 0.70 līdz 0.87)
  • Koronārā sirds slimība notika 18% (riska attiecība 0.82; 0.76 līdz 0.88) un trieka 9% (riska attiecība 0.91; 0.83 līdz 1.00) retāk.