Gentamicīns: ietekme, izmantošana un riski

Gentamicīns ir aminoglikozīds antibiotika. Tas galvenokārt ir efektīvs pret gramnegatīvu baktērijas bet tagad to sistemātiski lieto tikai ārkārtas gadījumos nefrotoksisku un ototoksisku blakusparādību dēļ.

Kas ir gentamicīns?

Gentamicīns ir antibiotika no grupas aminoglikozīdi, kas sastāv no vairākām vielām, ko sauc par gentamicīniem. Tādējādi tas ir vielu maisījums. Sulfāta sāls gentamicīns lieto kā narkotiku. Pirmie gentamicīni tika atklāti baktēriju celmā Micrononospora purpurea. Dažādi gentamicīni strukturāli ir ļoti līdzīgi. Gentamicīnam ir baktericīds efekts, un tas galvenokārt ir efektīvs pret gramnegatīvu baktērijas, bet arī pret stafilokoki. To sistemātiski izmanto tikai kā rezervi antibiotika, īpaši slimnīcu infekciju (tā saukto slimnīcu infekciju) gadījumā, jo tas var izraisīt smagas blakusparādības. Nefro- un ototoksicitāte ir galvenie, kas šeit jāpiemin. Lietojot lokāli, šīs iespējamās blakusparādības ir tik maz ticamas, ka tās ir nenozīmīgas. Šī iemesla dēļ gentamicīnu parasti lieto acu pilieni un acu ziedes.

Farmakoloģiskā darbība

Gentamicīns ir labi iedarbīga antibiotika, un to var izmantot dažādu bakteriālu infekciju ārstēšanai. Praksē gentamicīnu sistemātiski lieto tikai kā ārkārtas zāles, jo tas var izraisīt smagas blakusparādības. Tie galvenokārt ietver izteiktu nefro- un ototoksicitāti. Šie potenciālie nieru un ototoksiskie efekti novērš gentamicīna plašu lietošanu, kamēr tā nav efektīva antibiotikas Ir pieejams. Tomēr dažām indikācijām, īpaši slimnīcā iegūtām infekcijām (hospitālām infekcijām), citi līdzekļi bieži nav pieejami vai citi antibiotikas pieejamie izraisīt līdzīgas vai smagākas blakusparādības. Savukārt veterinārijā gentamicīns tiek plaši izmantots galvenokārt zemās cenas dēļ. The darbības mehānisms gentamicīna mērķis ir novērst mRNS nolasīšanu ribosomas of baktērijas. Tas tiek darīts, saistoties ar 30S apakšvienību ribosomas. Ja mRNS nevar nolasīt, tiek kavēta baktēriju olbaltumvielu biosintēze. Ja augsts koncentrācija gentamicīna, var ietekmēt arī cilvēka olbaltumvielu biosintēzi. Lietojot gentamicīnu, jāatzīmē, ka to nevar izdarīt mutiski. Gentamicīns vienmēr jālieto parenterāli.

Medicīniska lietošana un lietošana

Gentamicīns galvenokārt ir efektīvs pret gramnegatīvām baktērijām, bet tas ir efektīvs arī pret stafilokoki. Tas nav efektīvs pret anaerobām baktērijām, un gentamicīns ir mazāk efektīvs skābā un / vai anaerobā vidē. Parasti gentamicīns ir labi funkcionējoša antibiotika, un tāpēc to var izmantot vairāku bakteriālu infekciju gadījumā. Tomēr, tā kā pastāv liels smagu blakusparādību risks, sistemātiska gentamicīna lietošana tiek veikta tikai ārkārtas gadījumos. Šādos gadījumos to parasti lieto kopā ar beta-laktāmu antibiotikas. Norādes par gentamicīna lietošanu ietver endokardīts (iekaisums iekšējās oderes sirds), smagas pseidomonu, enterokoku, listerija, stafilokokiun enterobaktērijas, kā arī infekcijas, ko izraisa daudzkārt izturīgas tuberkuloze baktērijas. Jebkurā gadījumā sistemātiska gentamicīna lietošana ir stingri jāsalīdzina ar smagu blakusparādību risku. Ilgstošas ​​ārstēšanas gadījumā šai svēršanai jānotiek atkal un atkal. Gentamicīna terapeitiskais diapazons ir šaurs: ja pastāv paaugstināts plazmas līmenis, nefro- un ototoksisku reakciju risks strauji palielinās. Risks palielinās arī ar ilgāku ārstēšanas ilgumu, jo gentamicīns uzkrājas nieru garozā. Tādējādi ir nepieciešama stingra norāde un individuāla dozēšana. Lietojot lokāli, sistēmisku blakusparādību risks ir mazs. Šī iemesla dēļ gentamicīnu bieži lieto acu pilieni un ziedes. Operācijā, lai novērstu pēcoperācijas mīksto audu un kaulu infekcijas, dažreiz tiek izmantotas bumbuļu ķēdes, kas satur gentamicīnu un gentamicīnu saturošu kaulu cementu. Turklāt dažādās procedūrās tiek izmantoti sūkļi, kas satur gentamicīnu. Gentamicīns šeit ir noderīgs, jo tam ir augsta karstumizturība un zems alergēnu potenciāls. Gentamicīnu var lietot arī pret Meniere slimība, bet nav apstiprināts šai lietošanai reibonis kas notiek Meniere slimība var ārstēt ar gentamicīnu, jo gentamicīns ototoksicitātes dēļ var iznīcināt maņu šūnas ausī.

Riski un blakusparādības

Gentamicīns ir ļoti nefro- un ototoksisks. 1-10% gadījumu bojājumi niere notiek gentamicīna dēļ. Šajā gadījumā rodas proksimālās kanāliņu bojājumi. Parasti tas ir atgriezenisks. Kombinācijā ar citiem nefrotoksiskiem līdzekļiem narkotikas, risks palielinās. Bieži notiek arī ototoksiskas reakcijas. Dzirdes bojājumi rodas 1-3% gadījumu, un līdzsvarot traucējumi rodas līdz 14% gadījumu. Droša gentamicīna nav deva, bet blakusparādību risks palielinās, lietojot lielāku dienas devu un lietojot lielāku kopējo devu. Tādējādi pastāv lielāks risks ar ilgāku ārstēšanas ilgumu un ar lielāku deva. Citas blakusparādības sastāv no neiromuskulāriem bloķējumiem. Ārstējot ar gentamicīnu, jāuzrauga plazmas līmenis.