Fluvastatīns

Izvēlne

Fluvastatīns ir komerciāli pieejams kā kapsulas un ilgstoša atbrīvošana vispārējs tabletes (vispārīgie). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1993. gada. Novartis pārtrauca oriģinālā Lescol pārdošanu 2018. gadā.

Struktūra un īpašības

Fluvastatīns (C.24H26FNO4Mr = 411.5 g / mol) narkotikas kā fluvastatīns nātrijs, balts vai gaiši dzeltens līdz gaiši sarkanīgi dzeltens, ļoti higroskopisks, amorfs vai kristālisks pulveris kas šķīst ūdens. Fluvastatīns ir fluorēts indola atvasinājums, un tas bija pirmais pilnībā sintezētais statīns.

ietekme

Fluvastatīnam (ATC C10AA04) ir lipīdu līmeni pazeminošas īpašības. Tas pazemina kopējo holesterīns, ZBL, apolipoproteīns B, triglicerīdi un palielinās ABL. Ietekme ir saistīta ar endogēnas formācijas inhibīciju holesterīns konkurējoši inhibējot fermentu HMG-CoA reduktāzi.

Indikācijas

  • Lipīdu metabolisma traucējumu ārstēšanai (primārais hiperholesterinēmija, primāra jaukta dislipidēmija, heterozigota ģimenes hiperholesterinēmija).
  • Pieaugušajiem ar koronāro artēriju artērija slimība, lai samazinātu atkārtotas koronārās revaskularizācijas procedūras risku.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The kapsulas tiek lietoti vakarā vai pirms gulētiešanas. Ilgstoša atbrīvošanās tabletes lieto vienu reizi dienā jebkurā diennakts laikā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Aktīva aknu slimība
  • Neizskaidrojams un pastāvīgs seruma transamināžu līmeņa paaugstināšanās.
  • Grūtniecība un zīdīšana

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Fluvastatīns tiek sadalīts vairākos CYP450 izozīmos. CYP3A4 ieguldījums tiek uzskatīts par nelielu un līdz ar to arī narkotiku mijiedarbība ir maz ticams. Fibrāti, piemēram, bezafibrāts var palielināt fluvastatīna koncentrāciju un palielināt miopātijas risku. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar flukonazolu, ciklosporīns, jonu apmaiņas sveķi un rifampicīns, Among others.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas simptomus, piemēram, dispepsija, sāpes vēderā, nelabums, grēmas, aizcietējums, meteorisms, caureja, centrālie traucējumi, piemēram, galvassāpes, nogurums, bezmiegs, reibonis un paaugstināts aknas fermenti. Ļoti reti var attīstīties dzīvībai bīstama skeleta muskuļu sadalīšanās (rabdomiolīze) statīni.