Flibanserīns

Izvēlne

Flibanserīns (Addyi) tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2015. gadā ar pārklājumu tabletes. Zāles vēl nav reģistrētas daudzās valstīs. Flibanserīns sākotnēji tika izstrādāts Boehringer Ingelheim kā antidepresants. To ASV tirgoja Sprout Pharmaceuticals.

Struktūra un īpašības

Flibanserīns (C.20H21F3N4Ak, M.r = 390.4 g / mol) ir piperazīns un dihidrobenzimidazolona atvasinājums. Tas pastāv kā balts pulveris kas nešķīst ūdens.

ietekme

Flibanserīns (ATC G02CX02) stimulē dzimumtieksmi. Tas ir postinaptikas agonists serotonīna-5-HT1A serotonīna-5-HT receptori un antagonisti2A receptori. Tas īslaicīgi palielina dopamīna un norepinefrīns (atbildīgs par seksuālo uzbudinājumu) un samazina serotonīna (atbildīgs par seksuālu nomākšanu) smadzenes. Pusperiods ir 11 stundas.

Indikācijas

Sievietēm pirms menopauzes ar hipoaktīvu dzimumtieksmes traucējumu (HSDD) ārstēšanai.

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes tiek lietoti vienu reizi dienā vakarā pirms gulētiešanas.

Kontrindikācijas

  • Kombinācija ar alkoholu
  • Kombinācija ar CYP3A4 inhibitoriem
  • Aknu disfunkcija

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Flibanserīns ir CYP3A4 un mazākā mērā CYP2C19 substrāts. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Cits mijiedarbība ir aprakstīti ar alkoholu, centrālo depresantu narkotikas, un digoksīns (P-gp substrāti).

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver reiboni, nogurumsmiegainība, nelabums, miega traucējumi un sausa mute.