Izvēlne
EMA 2018. gadā gatavojas apstiprināt feksinidazolu tablešu formā (Fexinidazole Winthrop). Šis ir pirmais jaunais apstiprinājums šajā jomā pēdējo desmitgažu laikā. Pirmo reizi ir pieejama perorāla terapija. Zāles ir izstrādātas kopš 2005. gada sadarbībā starp DNDi (Narkotikas novārtā atstāto slimību iniciatīva), Sanofi un partneri no Āfrikas. DNDi ir bezpeļņas pētniecības un attīstības organizācija. Aktīvā sastāvdaļa radās no programmas Hoechst 1970. gados, kas netika turpināta tālāk. Hoechst tagad ir daļa no Sanofi.
Struktūra un īpašības
Feksinidazols (C.12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) strukturāli pieder pie 5-nitroimidazoliem. Tas ir priekšzāles, ko CYP450 izozīmi biotransformē par diviem aktīvajiem metabolītiem - feksinidazola sulfoksīdu un sulfonu.
ietekme
Feksinidazolam piemīt pretparazītu īpašības. Ietekme ir saistīta ar reaktīvas veidošanos amīni kas toksiski un mutagēni ietekmē parazītus.
Indikācijas
Āfrikas ārstēšanai tripanosomiāze ar izraisītāju (miega slimība).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā 10 dienas.
Kontrindikācijas
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert vemšana, nelabums, galvassāpes, vājums, reibonis un a trīce.
