Izvēlne
Fedratinibs tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā kapsulu formā (Inrebic).
Struktūra un īpašības
Fedratinibs ir zāļu sastāvā kā dihidrohlorīds un monohidrāts (fedratiniba dihidrohlorīda monohidrāts).
ietekme
Fedratinibam piemīt antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu Janus kināzes 2 (JAK2) inhibīciju. Tie ir intracelulāri fermenti kas pieder pie tirozīna kināzes grupas un pārnes fosfātu grupas. Viņi ir iesaistīti signāla pārraidē no šūnu membrānu līdz kodolam un ietekmē gēnu ekspresiju. Mutantu JAK2 kināžu (piemēram, JAK2V617F) pārmērīgā aktivitāte ir saistīta ar mielofibrozes un policitēmijas vera attīstību. Fedratinibs papildus inhibē FLT3 (FMS veida tirozīna kināze 3). Tā terminālais pusperiods ir aptuveni 114 stundas.
Indikācijas
Primāras vai sekundāras mielofibrozes ārstēšanai.
Deva
Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Fedratinibu metabolizē CYP3A4 un CYP2C19 un atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējams.
Nevēlamās blakusparādības
Biežākās iespējamās blakusparādības ir caureja, slikta dūša, anēmija un vemšana
