Febuksostats

Izvēlne

Febuksostats ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Adenuric). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2016. gadā. Tas tika reģistrēts ES 2008. gadā un ASV 2009. gadā (ASV: Uloric).

Struktūra un īpašības

Febuksostats (C.16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), atšķirībā no allopurinols, nav purīna struktūras. Tas ir tiaziola karbonskābes atvasinājums un pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.

ietekme

Febuksostats (ATC M04AA03) ir spēcīgs un selektīvs ksantīna oksidāzes inhibitors. Šis ferments ir ievērojami iesaistīts urīnskābes veidošanā no purīniem (adenozīns, guanozīns). Atšķirības no allopurinols: Febuksostats ir spēcīgāks ksantīna oksidāzes inhibitors, atšķirīgi saistās ar enyzm, tam nav purīna struktūras un tas ir selektīvāks. Febuksostats netiek biotransformēts par aktīvo metabolītu oksipurinolu, kāds tas ir allopurinols.

Indikācijas

Hronisku slimību ārstēšanai hiperurikēmija slimībās, kuru rezultātā urāti jau ir nogulsnējušies.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Sāciet ārstēšanu līdz podagra uzbrukums ir pilnībā atrisināts. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu lietošanas instrukcijā.

Mijiedarbība

Febuksostats tiek glikuronidēts un metabolizēts ar CYP izozīmu starpniecību. Tas ir vājš CYP2D6 inhibitors. Mijiedarbība ir iespējams ar merkaptopurīns, azatioprīns, teofilīns, inhibitori un glikuronizācija.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver akūtus podagras lēkmes, aknu disfunkciju, caureja, nelabums, galvassāpes, izsitumi un tūska. Febuksostats reti var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms un anafilakse.