Fampridīns

Izvēlne

Fampridīns tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2010. gadā, ES 2011. gadā (2017. gadā) un daudzās valstīs 2019. gadā ilgstošas ​​darbības tablešu formā (Fampyra). ASV to sauc par dalfampridīnu (Ampyra).

Struktūra un īpašības

Fampridīns (C.5H6N2Mr = 94.1 g / mol) ir piridīns, kas satur aminogrupu 4. pozīcijā (4-aminopiridīns). Tas pastāv kā smalks balts pulveris kas šķīst ūdens. Fampridīna pKa ir 9.1, un tas galvenokārt protonē pie fizioloģiskā pH.

ietekme

Fampridīna (ATC N07XX07) iedarbība galvenokārt tiek saistīta ar sprieguma kontrolētu blokādi kālijs kanālus. Samazinot ārējo kālijs strāvas caur kanāliem demielinizētos aksonos, tas paildzina repolarizāciju un pastiprina darbības potenciāls. Rezultātā, Aksons funkcija ir uzlabota un vairāk impulsu tiek pārraidīti nervu sistēmas. Turklāt tiek apspriesti arī citi darbības mehānismi, īpaši pastiprināta neirotransmiteru atbrīvošana, piemēram, acetilholīns. Fampridīns neizraisa QT intervāla pagarināšanās. Pusperiods ir aptuveni 6 stundas. Atšķirībā no vairuma citu MS zāļu, fampridīns galvenokārt ir efektīvs pret simptomiem, nevis pie imūnā sistēma līmenī.

Indikācijas

Lai uzlabotu staigāšanas spējas pieaugušiem pacientiem ar multiplā skleroze ar staigāšanas invaliditāti.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. tabletes lieto divas reizes dienā, ti, no rīta un vakarā ar 12 stundu starplaiku un gavēšana.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Vienlaicīga ārstēšana ar citiem narkotikas kas satur fampridīnu.
  • Krampji pacienta vēsturē vai pašreizējie krampji. Tas ir tāpēc, ka fampridīns palielina krampju risku.
  • Nieru disfunkcija.
  • Vienlaicīga ārstēšana ar OCT2 inhibitoriem, piemēram, cimetidīns.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Fampridīns ir organisks katjons un izdalās caur niere. Tas attiecīgā mērā tiek aktīvi izdalīts, izmantojot organisko katjonu transportētāju OCT2. OCT2 inhibitori vai substrāti, piemēram, cimetidīns, karvedilols, propranolols, un metformīns var kavēt fampridīna izdalīšanos un palielināt risku nelabvēlīgu ietekmi.

Nevēlamās blakusparādības

Klīniskajos pētījumos visbiežāk tika novērotas urīnceļu infekcijas. Citas bieži sastopamās blakusparādības ir: