Izvēlne
Ezetimibe ir pieejams tirdzniecībā tablešu formā kā monopreparāts (Ezetrol, vispārējs), un kā fiksētu kombināciju ar simvastatīns (Inegy, vispārīgs) un ar atorvastatīns (Atozet). Izlaista arī kombinācija ar rosuvastatīns. Ezetimibe tika apstiprināts daudzās valstīs un Amerikas Savienotajās Valstīs 2002. gadā. Vispārējs un autoģenēriskās zāles ienāca tirgū 2017. gada novembrī. Aktīvā viela ir pazīstama arī kā ezetimibe. Tomēr tas ir aktīvās sastāvdaļas nosaukums angliski. Vācu valodā ezetimibe ir pareiza.
Struktūra un īpašības
Ezetimibe (C.24H21F2NĒ3Mr = 409.43 g / mol) pastāv kā balts kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas ir 2-azetidinons, kas tiek fluorēts kritiskās vietās, lai novērstu oksidāciju. Tāpēc to biotransformē nevis CYP450 izoenzīmi, bet tikai glikuronizē. Glikuronīds ir arī aktīvs.
ietekme
Ezetimibam (ATC C10AX09) ir lipīdu līmeni pazeminošas īpašības, kavējot endo- un eksogēno holesterīns (žults, pārtika) un fitosterīnus, piemēram, sitosterīnu un kampesterīnu no tievā zarnā nonāk asinīs. Ietekme ir balstīta uz transporta transportēšanas kavēšanu lipīdi no zarnām uz asinis saistoties ar transporta olbaltumvielām NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 atrodas uz enterocītu apikālās membrānas zarnās. Ietekme ir specifiska, ti, absorbcija taukos šķīstošs vitamīni vai triglicerīdi netiek kavēti. Ezetimibe pazemina kopējo līmeni holesterīns, ZBL, ApoB un triglicerīdu līmeni un palielinās ABL. Ezetimiba un glikuronīda pusperiods ir 22 stundas.
Indikācijas
- Primārā hiperholesterinēmija
- Homozigota ģimenes hiperholesterinēmija
- Homozigota sitosterinēmija (fitosterinēmija).
Deva
Saskaņā ar profesionālo informāciju. tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Ezetimibu var kombinēt ar fenofibrāts VAI ar statīnu (piemēram, simvastatīns or atorvastatīns).
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Laikā grūtniecība un laktāciju kombinācijā ar statīnu.
- Pacienti ar aktīvu aknu slimību vai neizskaidrojamu pastāvīgu seruma transamināžu līmeņa paaugstināšanos kombinācijā ar statīnu
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Ezetimibam nav mijiedarbības ar CYP450 fermenti un galvenokārt ir glikuronidēts. Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar šādiem aģentiem, cita starpā: Antacīdi, kolestiramīns, fibrāti un varfarīnu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi monoterapijas sāpes vēderā, caureja, meteorisms, un nogurums.
