Izvēlne
Exemestane ir komerciāli pieejams kā dražejas un ar apvalku tabletes (Aromasin, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1999. gada.
Struktūra un īpašības
Eksemestāns (C.20H24O2Mr = 296.4 g / mol), atšķirībā no citiem aromatāzes inhibitori, ir steroīdu struktūra un atgādina dabisko substrātu androstenedionu. Tas pastāv kā balts vai nedaudz dzeltenīgs kristālisks pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.
ietekme
Exemestānam (ATC L02BG06) piemīt antiestrogēnas un pretaudzēju īpašības. Ietekme ir saistīta ar neatgriezenisku aromatāzes inhibīciju. Šī enzīma inhibīcija pazemina estrogēna līmeni asinīs apgrozība, padarot audzēja šūnām augšanai mazāk pieejamu hormonu. Cits aromatāzes inhibitori atgriezeniski nomāc fermentu.
Indikācijas
Papildu ārstēšanai sievietēm pēcmenopauzes periodā ar krūts vēzis.
Ļaunprātīgi izmantot
Exemestane tiek ļaunprātīgi izmantots kultūrisms un kā a dopings aģents.
Deva
Saskaņā ar SPC. The tabletes to var lietot vienu reizi dienā to ilgā pusperioda un darbības ilguma dēļ. Tos lieto pēc ēdienreizes un vienmēr vienā un tajā pašā dienas laikā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Pirms premenopauzes
- Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Eksemestānu metabolizē CYP3A4 un aldoketoreduktāzes. Estrogēni var atcelt sekas.
Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības lielā mērā ir saistīti ar estrogēna atcelšanu un tāpēc līdzinās menopauzes simptomi. Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver pietvīkumu, nogurums, galvassāpes, miega traucējumi, pastiprināta svīšana, nelabums, un locītavu un skeleta muskuļu sāpes.