Esketamīna deguna aerosols

Izvēlne

Esketamīns deguna aerosols tika apstiprināts ASV un ES 2019. gadā un daudzās valstīs 2020. gadā (Spravato).

Struktūra un īpašības

-Ketamīns ir tīrs ketamīna (C13H16ClNO, M.r = 237.7 g / mol). Sacīkstes ketamīns ir cikloheksanona atvasinājums, kas iegūts no fenciklidīns (“Eņģeļu putekļi”). Tas ir ketons un amīns, un tas ir deguna aerosols kā esketamīna hidrohlorīds, balts kristālisks pulveris kas viegli šķīst ūdenī ūdens.

ietekme

Esketamīnam (ATC N06AX27) ir antidepresants īpašības. Atšķirībā no tradicionālās antidepresanti, tai ir strauja darbības sākums stundu diapazonā un atšķirīgs darbības mehānisms. Iedarbības pamatā ir neselektīvs un nekonkurējošs antagonisms -metil-D-aspartāta (NMDA) receptoros. Tā rezultātā īslaicīgi palielinās glutamāts atbrīvot. Turklāt daudzas citas mijiedarbība ar citām receptoru sistēmām. Esketamīnam ir lielāka afinitāte pret NMDA receptoru nekā -enantiomēram. Pusperiods ir robežās no 7 līdz 12 stundām.

Indikācijas

Kombinācijā ar SSRI or SNRI ārstnieciski rezistentu majoru ārstēšanai depresija.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles ievada intranazāli un uzsūcas asinīs caur deguna gļotāda. Tas ļauj izvairīties no parenterālas lietošanas pārvalde, samazina deva, un apiet problēmu ar zemu iekšķīgu lietošanu biopieejamība. Terapija notiek veselības aprūpes speciālista uzraudzībā. Vismaz divas stundas pirms ārstēšanas neko nedrīkst ēst un neko nevajadzētu dzert 30 minūtes pirms, jo slikta dūša un vemšana var rasties kā nelabvēlīgu ietekmi.

Ļaunprātīgi izmantot

Ketamīns un esketamīnu lieto kā apreibinošas vielas.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Pacienti, kuriem palielināts asinis spiediens vai intrakraniālais spiediens rada nopietnu risku.

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar centralizēti nomācošiem līdzekļiem narkotikas, stimulantiun līdzekļi, kas palielinās asinis spiediens. Esketamīns ir CYP450 izoenzīmu, īpaši CYP2B6 un CYP3A4, substrāts.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver reiboni, nelabums, norobežošanās, galvassāpesmiegainība, reibonis, garša traucējumi, hipestēzija un vemšana.