Izvēlne
Eribulīns ir komerciāli pieejams kā injekciju šķīdums (Halaven). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs un ES 2011. gadā. Amerikas Savienotajās Valstīs tas ir reģistrēts kopš 2010. gada.
Struktūra un īpašības
Eribulīns ir klāt narkotikas kā eribulīna mezilāts (C.40H59NĒ11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), balts kristālisks pulveris kas šķīst ūdens. Tas ir sintētisks halihondrīna B analogs no toksiskā japāņu jūras sūkļa. Halihondrīns B ir sarežģīta molekula, kuru var sintezēt 90 posmos.
ietekme
Eribulīnam (ATC L01XX41) piemīt antimitotiskas un antineoplastiskas īpašības. Ietekme ir balstīta uz mikrocaurulu augšanas fāzes inhibēšanu, saistoties ar tubulīniem, kas izraisa šūnu dalīšanās inhibīciju un iespējamo šūnu nāvi ar apoptozi. Turpretī mikrotubulu depolimerizācijai nav konstatējamas ietekmes kā citiem līdzekļiem.
Indikācijas
- Lokāli progresējoša vai metastātiska HER2 negatīva krūts vēzis.
- Nevar darboties liposarkoma progresēšanas laikā pēc progresējošas vai metastātiskas stadijas ķīmijterapija pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
Eribulīns ir slikti biotransformēts, tāpēc nav metabolisma mijiedarbība ir sagaidāmi. Tas var inhibēt CYP3A4 un tādējādi ietekmēt citu kinētiku narkotikas. Kombinācija ar aknu pārvadātāju inhibitoriem (piemēram, OATP, P-gp, MRP) nav ieteicama, jo izdalīšanās notiek caur žults. Induktori, piemēram, rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns, un Asinszāli var izraisīt plazmas līmeņa pazemināšanos.
Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības galvenokārt ir saistītas ar šūnu dalīšanās kavēšanu. Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietvert asinis skaita traucējumi (neitropēnija, leikopēnija, anēmija), apetītes zudums, perifēra neiropātija, galvassāpes, gremošanas traucējumi (nelabums, caureja, vemšana, aizcietējums), matu izkrišana, locītavu un muskuļu sāpes, nogurums, vājums un drudzis. Iespējamas daudzas citas blakusparādības.
