Izvēlne
Entakapons bija komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Comtan). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs kopš 1999. gada. 2017. gadā sadale tika pārtraukta. Fiksēta kombinācija ar levodopas un karbidopa ir pieejams arī kopš 2004. gada (Stalevo). Vispārējs kombinēto zāļu versijas tika apstiprinātas 2014. gadā.
Struktūra un īpašības
Entakapons (C.14H15N3O5Mr = 305.3 g / mol) ir no zaļgani dzeltenas līdz dzeltenai pulveris kas praktiski nešķīst ūdens. Tas pieder nitrokatecholiem.
ietekme
Entakapons (ATC N04BX02) ietekmē levodopas. Ietekme ir saistīta ar perifēro, selektīvo un atgriezenisko enzīma kateholmetiltransferāzes (COMT) inhibīciju. Tas samazina vienlaikus lietoto zāļu noārdīšanos levodopas, kā rezultātā tiek iegūti ilgāki, ilgstošāki un konsekventāki asinis līmeņiem. Rezultātā vairāk dopamīna tiek ražots no levodopas centrālajā daļā nervu sistēmas un dopamīnerģiskā stimulācija ir noturīgāka. Entakaponam ir augsta koncentrācija vielmaiņa pirmajā reizē un īss pusperiods, apmēram pusstunda.
Indikācijas
Parkinsona slimības ārstēšanai kombinācijā ar levodopu un a dekarboksilāzes inhibitors (benserazīds or karbidopa) pacientiem ar svārstīgiem kustību simptomiem (on-off simptomi, end-of-end simptomideva).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto līdz desmit reizēm dienā vienlaikus ar levodopas kombināciju un neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
Entakapons ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība, aknu mazspēja, ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms vai anamnēzē ir atraumatiska rabdomiolīze, un feohromocitoma. Entakaponu nedrīkst kombinēt ar neselektīvu MAO inhibitori vai vienlaikus ar MAO-A un MAO-B inhibitoriem. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver diskinēziju (kustību traucējumus), urīna krāsas maiņu un nelabums. Reti smagas blakusparādības, piemēram, ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, rabdomiolīze, miokarda infarkts un hepatīts ir iespējamas. Entakapons tomēr ir ievērojami mazāk toksisks aknas nekā tolkapons (Tasmar).
