Eksenatīds

Izvēlne

Exenatīds ir nopērkams kā injicējams (Byetta, Bydureon). 2005. gadā to apstiprināja Amerikas Savienotajās Valstīs kā pirmo līdzekli GLP-1 receptoru agonistu grupā (Byetta). Daudzās valstīs zāles tika reģistrētas gadu vēlāk. Ilgstošās darbības Bydureon Pen tika apstiprināts daudzās valstīs 2012. gadā, ar papildu apstiprinājumu kā autoinjektoru 2020. gadā (Bydureon BCise).

Struktūra un īpašības

Eksenatīds (C.184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) ir sintētisks peptīds, kas sastāv no 39 aminoskābes. Sākotnēji viela tika iegūta no Gila vēžveidīgo ķirzakas (Gila monster,) indes. Dabisko peptīdu sauc par eksendīnu-4. Exenatīds ir saistīts ar inkretīnu glikagonslīdzīgs peptīds-1 (GLP-1), un tā sekvences homoloģija ir 53%. Eksenatīds: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Eksenatīda pusperiods un darbības ilgums ir daudz ilgāks nekā GLP-1, jo tas nav noārdīts ar dipeptidilpeptidāzi-4 (DPP-4).

ietekme

Exenatīdam (ATC A10BX04) ir asinis glikoze- pazeminošas un pretdiabēta īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar GLP-1 receptoru, GPCR (ar G olbaltumvielām saistītu receptoru). Šo receptoru aktivizē arī inkretīns GLP-1. GLP-1 receptoru agonisti:

  • Veicināt insulīna sekrēcija no aizkuņģa dziedzera beta šūnām.
  • Samazināt glikagons sekrēcija no alfa šūnām, kā rezultātā samazinās glikoze atbrīvošana līdz aknas (pazemina glikoneoģenēzi).
  • Palielināt insulīna jutīgums.
  • Lēna kuņģa iztukšošana, samazinot ātrumu glikoze nonāk asinīs.
  • Palieliniet sāta sajūtu (centrālo), samaziniet bada sajūtu un var veicināt svara zudumu.

GLP-1 receptoru agonisti mēdz izraisīt mazāk hipoglikēmija jo to iedarbība nenotiek, kamēr nav paaugstināts glikozes līmenis. Perorāli pieejamie gliptīni (skatīt tur) kavē GLP-1 sadalīšanos, tādējādi pastiprinot tā iedarbību.

Indikācijas

2. tipa ārstēšanai diabēts cukura diabēts.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles injicē subkutāni. Byetta jālieto divas reizes dienā. Bydureon pietiek ar lietošanu reizi nedēļā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Exenatīds aizkavē kuņģa iztukšošanos un tādējādi var ietekmēt absorbcija citu narkotikas.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert hipoglikēmija kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem, galvassāpesreakcijas injekcijas vietā, nelabums, vemšana, caureja, un aizcietējums.