Duloksetīns

Izvēlne

Duloksetīns ir komerciāli pieejams kapsulas (Cymbalta, vispārējs). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2005. gada.

Struktūra un īpašības

Duloksetīns (C.18H19NOS, M.r = 297.4 g / mol) narkotikas kā tīrs-duloksetīna hidrohlorīds, balts līdz gaiši brūns pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.

ietekme

Duloksetīnam (ATC N06AX21) ir antidepresants īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un vienlaicīgu atkārtotas uzņemšanas kavēšanu serotonīna un norepinefrīns presinaptiskos neironos.

Indikācijas

Ārstēšanai depresija, vienreizējas depresijas recidīvu novēršana, sāpes ko izraisa diabētiska neiropātijaun ārstēšana ģeneralizēta trauksme. Eiropas Savienībā duloksetīns ir papildus apstiprināts, lai ārstētu sievietes ar vidēji smagu vai smagu uzsvars nesaturēšana (Jentreve). Tas ir reģistrēts arī Amerikas Savienotajās Valstīs, lai ārstētu fibromialģija un hroniskas muskuļu un skeleta sistēmas sāpes.

Deva

Saskaņā ar SPC. Duloksetīnu parasti lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm (urīna nesaturēšana: divreiz dienā). Pārtraukšanai jābūt pakāpeniskai.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Terapija ar MAO inhibitoriem, piemēram, selegilīnu
  • Aknu slimība ar aknu disfunkciju
  • Smaga nieru disfunkcija
  • Duloksetīnu nedrīkst kombinēt ar CYP1A2 inhibitoriem.

Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

CYP2D6 un CYP1A2 duloksetīnu biotransformē par neaktīviem metabolītiem. Kombinācija ar CYP1A2 inhibitoriem, piemēram, fluvoksamīns, ciprofloksacīns, vai enoksacīns ir kontrindicēts, jo var būt nozīmīgs plazmas līmeņa paaugstināšanās. serotonīna sindroms var attīstīties vienlaikus lietojot MAO inhibitori.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, nelabums, sausa mute, miegainība un reibonis. Ārstēšanas laikā tie var izzust. Citas biežas blakusparādības ir samazināta ēstgriba, centrālie traucējumi, trīce, veidojums, troksnis ausīs, sirdsklauves, pietvīkums, žāvāšanās, gremošanas traucējumi, piemēram, caureja un vemšana, svīšana, āda izsitumi, diskomforts muskuļos, erektilā disfunkcija, nogurums, un sāpes vēderā. Reti ir iespējamas smagas blakusparādības (ieskaitot serotonīna sindroms, krampji, pašnāvība, hipertensīva krīze, aknas neveiksme, Stīvensa-Džonsona sindroms).

Populārajā kultūrā.

Televīzijas sērijā galvenais varonis Klejs Jensens agrāk tika ārstēts ar duloksetīnu.