Doonezils

Izvēlne

Donepezils ir nopērkams tablešu un iekšķīgi lietojamu tablešu formā (Aricept, Aricept Evess, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1997. gada.

Struktūra un īpašības

Donepezils (C.24H293Mr = 379.5 g / mol) ir piperidīna atvasinājums un racemāts. Tas ir klāt narkotikas kā balts kristālisks donepezila hidrohlorīds pulveris kas šķīst ūdens.

ietekme

Donepezils (ATC N06DA02) ir netieši holīnerģisks, uzlabojot slimības simptomus, taču tam nav ietekmes uz demenci. Tā iedarbība ir saistīta ar atgriezenisku un selektīvu acetilholīnesterāzes inhibīciju smadzenes. Šis ferments ir atbildīgs par neiromeditors acetilholīns holīnā un etiķskābe. Inhibīcija noved pie uzturēšanās laika palielināšanās un koncentrācija of acetilholīns. Jautājums par to, vai donepezils patiešām ir klīniski efektīvs, zinātniskajā literatūrā ir pretrunīgs.

Indikācijas

Alcheimera tipa simptomātiska ārstēšana demenci.

Deva

Saskaņā ar SPC. Zāles lieto vienu reizi dienā tieši pirms gulētiešanas. The deva diapazons ir no 5 līdz 23 mg. Ja rodas miega traucējumi, to var lietot arī no rīta. Donepezila pusperiods ir aptuveni 70 stundas.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Dekompensēta aknu ciroze

Pilnīga informācija par piesardzības pasākumiem un mijiedarbība var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Donepezilu biotransformē galvenokārt CYP3A4 un mazākā mērā CYP2D6. CYP3A4 inhibitori, piemēram, ketokonazols vai CYP2D6 inhibitori, piemēram, hinidīns var palielināties biopieejamība, un induktori to var samazināt. Cits iespējams mijiedarbība ietvert levodopas, antiholīnerģiskie līdzekļi, un suksametonija hlorīds.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert caureja, nelabums, vemšana, citi gremošanas traucējumi, galvassāpes, bezmiegs, psihiski traucējumi, āda izsitumi, nieze, muskuļi krampji, urīna nesaturēšana, nogurums, sāpes, īslaicīgs samaņas zudums un nelaimes gadījumi. Reti ir iespējamas smagas blakusparādības, tai skaitā krampji, AV bloks, kuņģa-zarnu trakta čūlas un hepatīts.