Dihidropiridīns

Izvēlne

Dihidropiridīni ir komerciāli pieejami daudzās valstīs apvalkotā veidā tabletesilgstošās darbības tabletes, kapsulasun injekcijas. Nifedipīns no Bayer (adalat) bija pirmā aktīvā sastāvdaļa no šīs grupas, kas ienāca tirgū 1970. gadu vidū. Šodien amlodipīns (Norvasc, vispārīgie medikamenti).

Struktūra un īpašības

Nosaukums 1,4-dihidropiridīni ir atvasināti no aktīvo sastāvdaļu pamata ķīmiskās struktūras. Dihidropiridīns ir hidrogenēts piridīns. Dihidropiridīni parasti pastāv kā racemāti.

ietekme

Dihidropiridīniem (ATC C08CA) ir vazodilatatori, antihipertensīvi, antiangināli un antišemiski līdzekļi. Tie samazina kopējo perifēro pretestību (pēc slodzes), izkrauj sirdsun uzlabot skābeklis piegāde uz miokarda. Dihidropiridīni paplašinās koronārās artērijas, koronārā arterioliun perifēro pretestību kuģi (arteriolas un artērijas). Ietekme ir balstīta uz L tipa sprieguma ierobežošanu kalcijs kanālus. Tas samazina kalcijs ieplūde sirds miocītos un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās. Kalcijs ir kontrakcijas izraisītājs. Atšķirībā no citiem kalcija kanālu blokatoriem un beta blokatoriem, dihidropiridīni neietekmē sirds. Tāpēc tos sauc par vazoselektīviem un nav piemēroti sirds aritmiju ārstēšanai.

Indikācijas

  • Paaugstināts asinsspiediens (arteriāla hipertensija)
  • Stabila stenokardija
  • Vasospastiska stenokardija
  • Akūta hipertensīva krīze (parenterāli)
  • Smadzeņu asinsvadu spazmas izraisītu išēmisku neiroloģisku deficītu profilaksei un terapijai pēc subarahnoidālā asiņošana no aneirismām (parenterāli, nimodipīns).

Bez etiķetes, nifedipīns tiek izmantots kā darba inhibitors. Formā nifedipīns krēms, to lieto anālo plaisu ārstēšanai.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. Devas ir atkarīgas no zāles. Amlodipīns jālieto tikai vienu reizi dienā, jo tā pussabrukšanas periods ir ilgs. Nifedipīnam ir īss pusperiods, tikai aptuveni divas stundas, tāpēc to lieto arī ilgstošas ​​darbības formā tabletes.

Aktīvās sastāvdaļas

Aktīvajām sastāvdaļām ir piedēklis -dipīns:

Daudzās valstīs nav tirdzniecības:

Pastāv arī citi aģenti, kas nav apstiprināti daudzās valstīs.

Kontrindikācijas

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Citi antihipertensīvie līdzekļi var izraisīt paaugstinātu pazemināšanos asinis spiediens. Tas var būt vēlams kombinētās terapijas kontekstā. Dihidropiridīni parasti ir CYP3A4 substrāti. Greipfrūtu sula ir šī izoenzīma inhibitors un var nedaudz palielināt plazmu koncentrācija un dihidropiridīnu AUC. Mijiedarbība ir iespējamas arī ar citiem CYP inhibitoriem un ar CYP induktoriem.

Nevēlamās blakusparādības

Biežākās iespējamās nelabvēlīgās sekas ir

  • Tūska (ūdens aizture)
  • Reibonis, galvassāpes
  • Taustāmi sirdsdarbība (sirdsklauves), augsta sirds likme.
  • Miegainība, nogurums
  • Sejas apsārtums (pietvīkums)
  • Asinsspiediena pazemināšanās
  • Kuņģa-zarnu trakta traucējumi, piemēram, sāpes vēderā, aizcietējums un nelabums.

Blakusparādības galvenokārt ir vazodilatācijas un asinis spiediena pazemināšana. Daudzi citi nelabvēlīgu ietekmi ir iespējamas, ieskaitot reto smaganu izplatīšanos.